间三氟甲基溴苯的合成新方法

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间三氟甲基溴苯(1)是合成医药中间体间三氟甲基苯乙酮[1],进而合成嘧啶类和抗精神病类药物[2]的原料.文献报道其合成路线主要有两条:(1)由三氟甲基苯(2)经硝化、还原后,经Sandmeyer反应合成[3];(2)由2直接溴化制备[4].前者路线长,三废量大,总收率低,几无实用价值;后者的收率仅50%,而且由于三氟甲基的钝化作用,直接溴化所需要的温度高,易导致三氟甲基的水解,约生成35%左右的间溴苯甲酸[4],同时对玻璃反应瓶也有明显的腐蚀作用.我们在研究中发现,使用KBrO3-H2SO4体系能很好地溴
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