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组胺H3受体不仅参与调节脑内组胺的合成、释放与代谢,还能调节其他多种神经递质的释放与代谢.近几十年来,在组胺H3受体拮抗剂的基础上,提出组胺H3受体反向激动剂的概念.目前,已发现的组胺H3受体反向激动剂涉及睡眠-觉醒障碍、认知障碍、抑郁、神经性疼痛等多种神经系统疾病.然而在众多的组胺H3受体反向激动剂相关文献中,组胺H3受体反向激动剂应用的研究进展的综述却较少见.本文通过调研国内和国外文献,重点阐述了组胺H3受体反向激动剂在神经系统疾病中的最新研究进展.