目的观察活血化瘀中药在体外实验条件下对人肝癌细胞HepG2细胞增殖、迁移的影响,对纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)表达的影响,探讨活血化瘀药物对人肝癌细胞HepG2细胞的抑制作用与分子机制。方法培养HepG2细胞,将中药黄芪、复方当归、复方丹参、川芎嗪分别加入体外培养的肝癌细胞株HepG2细胞,应用MTS法检测其对人肝癌细胞HepG2细胞增殖的影响;应用细胞迁移实验观察其对HepG2细胞迁移的影响;应用RT-PCR方法检测对HepG2细胞PAI-1mRNA表达的影响,ELISA法检测对PAI-1表达的影响。结果活血化瘀中药黄芪、当归、丹参、川芎嗪可不同程度地抑制HepG2细胞增殖与迁移,降低HepG2细胞PAI-1mRNA表达、抗原水平,以复方丹参、川芎嗪组作用更为明显。结论活血化瘀中药可有效抑制人肝癌细胞HepG2细胞增殖与迁移,同时抑制PAI-1表达,这可能是其具有抗肿瘤作用的分子机制之一。