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建立大鼠血中多烯紫杉醇的高效液相色谱（HPLC）测定方法,研究多烯紫杉醇在大鼠体内药代动学变化规律.将大鼠静脉注射多烯紫杉醇-β-环糊精包合物冻于制剂后,于不同时间点采血,用紫杉醇作内标,用HPLC测定其血药浓度,并用3P87药代动力学软件计算药代动力学各参数.结果表明：多烯紫杉醇血药浓度的回归方程的线性关系良好,最低检测质量浓度为10 ng/mL.制剂的体内过程符合二室模型,多烯紫杉醇包合物T1/2（β）明显增加.多烯紫杉醇包合物冻干粉制剂与注射剂相比具有一定的缓释作用,生物利用度也得到了提高.