【摘 要】
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杂合体是将两个或多个药效团揉合到一个分子中所形成的全新的分子,其可能具有双重或多重作用机制,是对付耐药菌的重要武器。经过近30年的发展,已有多个杂合体进入临床评价阶
【机 构】
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上海司太立制药有限公司; 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所;
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杂合体是将两个或多个药效团揉合到一个分子中所形成的全新的分子,其可能具有双重或多重作用机制,是对付耐药菌的重要武器。经过近30年的发展,已有多个杂合体进入临床评价阶段。值得一提的是,多个喹诺酮杂合体如Ro-23-9424、CBR-2092、MCB3837及其活性体MCB368由于对药敏型和耐药型包括耐氟喹诺酮、耐多药甚至泛耐药以及难治性致病菌均具有良好的体内外活性,目前正处于临床评价阶段,有望于不久的将来为人类健康服务。基于此,从喹诺酮杂合体中寻找对药敏型和耐药型大肠埃希菌均有效的新型抗生素无疑引起了科学家的极大兴趣。本文将重点介绍近年来喹诺酮杂合体在抗大肠埃希菌领域的最新研究进展,并归纳此类化合物的构-效关系,以启迪药物化学家设计活性更高的候选物。
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