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羊毛甾醇１４α去甲基化酶是普遍存在于高等植物、真菌和哺乳动物体内的Ｐ４５０蛋白，是氮唑类抗真菌药物作用靶酶．到目前为止已分别确定了高等植物、真菌和哺乳动物体内该酶的氨基酸序列．该酶对底物的催化包括三个单加氧步骤，涉及自由基的生成和消除，血红素辅基在酶催化过程中起重要作用．底物羊毛甾醇只能结合在酶活性位点血红素辅基Ｎｃ吡咯环上方，其余血红素吡咯环被氨基酸残基封闭．底物羊毛甾醇的３β羟基、Δ８（９）双键和１７位侧链是与酶活性位点正确结合的关键官能团．该酶两大类抑制剂（底物类似物和氮唑类抗真菌药物）结构活性关系研究可为进一步优化和设计新型高效酶抑制剂提供基础