目的:为进一步研究和开发益母草炮制品提供参考。方法:以《历代中药炮制资料辑要》一书为线索,回溯核查本草原著8部;对新中国成立以来共10个版本的《中国药典》与《全国中药炮制规范》以及18个省、市、自治区制定的地方炮制规范进行文献调查;以"益母草""炮制""Leonurus japonicus Houtt.""Processing"等为关键词,组合查询1990-2016年在Pub Med、Science Direct、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对益母草炮制方法的历史沿革和益母草的现代研究进行综述。结果:古代记载益母草炮制方法多样,包括炒制、制炭、酒制、醋制、蜜制和四制益母草等,但沿用至今的有生品、酒制品和益母草炭,其他方法现已很少用或不用。在炮制对益母草的化学成分影响方面,益母草药材经过炮制后生物碱及黄酮类含量明显降低;经酒炙后活血祛瘀、调经止痛作用增强的有效成分是丁香酸,而不是芦丁;炒炭后益母草总生物碱(有效成分)损失36%,认为益母草因止血而炭炒是不合理的。在炮制对益母草的药理作用影响方面,传统的将益母草晒干和煎煮入药的方法可能造成其有效成分的损失,用新鲜的益母草取代传统的干草入药在药效上具有合理性。在炮制对益母草的毒副作用影响方面,炮制可降低益母草的毒性,但不同炮制方法的减毒作用存在差异。结论:目前对益母草炮制品研究较少,基础研究非常薄弱,发挥功效的药效物质基础尚不明确,质量控制方法和技术手段仍比较落后。今后应深入研究益母草炮制品的物质基础、质量控制方法以及炮制机制。