甘草酸偶联牛血清白蛋白载木犀草素纳米粒制备及其体外活性研究

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目的 制备甘草酸介导的木犀草素牛血清白蛋白纳米粒,并研究其体外抗肝癌细胞活性.方法 采用化学偶联方法制备甘草酸偶联牛血清白蛋白,透析后冻干;采用去溶剂化法制备木犀草素白蛋白纳米粒,并利用正交试验设计筛选最优工艺,高效液相检测所筛选纳米粒的包封率和载药量;由细胞存活率实验检测载药纳米粒体外抗肝癌细胞活性.结果 甘草酸化学修饰牛血清白蛋白胨干粉制备成功,偶联度123.12μg/mg.制备出载药纳米粒,正交试验设计优化得到最佳工艺A4B1C4D3E3,平均粒径300 nm.其中处方样品1肝癌细胞抑制实验的IC50值为375μg/mL.结论 本文采用去溶剂化法成功制备甘草酸介导的木犀草素牛血清白蛋白纳米粒,且具备良好的体外抗肝癌细胞活性,为木犀草素剂型化和提高药效打下基础.“,”Objective To prepare the bovine serum albumin nanoparticles mediated by glycyrrhizic acid and study its antihepatoma activity in vitro. Methods Chemical coupling method was used to prepare glycyrrhizic acid conjugated bovine serum albumin; the product was dialyzed and freeze-dried. Luteolin albumin nanoparticles were prepared by desolvation method, and were selected by using orthogonal design optimal process. The encapsulation efficiency and drug loading of the screening prescription was detected by HPLC. The in vitro anti hepatoma activity of drug loaded nanoparticles was examined by cell viability test. Results Glycyrrhizic acid bovine serum albumin lyophilized powder was successfully prepared;coupling degree was 123.12μg/mg. Drug loaded nanoparticles were prepared by desolvation method, and the optimization of orthogonal design got the optimum A4B1C4D3E3. The average particle size was 300 nm. The IC50 value was 375 μg/mL. Conclusions Glycyrrhizic acid mediated bovine serum albumin nanoparticles were successfully prepared the by desolvation method. The nanoparticles had good anti hepatoma activity in vitro, and laid the foundation for the formulation and enhancement of the efficacy of luteolin.
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