论文部分内容阅读
【中图分类号】R943.4【文献标识码】A【文章编号】1550-1868（2015）04
【摘要】离子交换树脂是一种新型的药物传递系统介质，其具有多元化的独有性质而受到了普及应用。离子交换树脂可以与药物进行离子交换进而形成药物树脂复合物。文章主要就离子交换树脂在药物传递系统中的应用进行阐述。
【关键词】离子交换树脂；药物传递系统；药物树脂复合物
0.引言
在医药行业离子交换树脂主要在抗生素、卫生毒以及其他药物的分离、提取、纯化等流程上。近些年来药剂学科与其他学科的渗透与发展，离子交换树脂也开始逐渐在药物传递系统中应用起来。
1.离子交换树脂的类型
1.1强酸性阳离子
强酸性阳离子交换树脂中含有许多强酸性基团，在溶液中容易分离出H+，呈现出强酸性。离子交换树脂在溶液离解后树脂中含有的负电基团会与溶液中其他阳离子进行结合。这一过程会导致树脂中的H+与阳离子交换。阳离子树脂是利用强酸进行再生循环，树脂将结合的阳离子释放出来，进而与H+结合恢复原状[1]。
1.2弱酸性阳离子
弱酸性阳离子交换树脂中含有许多弱酸性基团，在容易中容易分离出H+，呈现出酸性。待树脂分解后剩下的负电基团可以和溶液中阳离子进行结合，进而出现交换作用。该类树脂的酸性更弱，分解的程度与溶液的酸碱度有着密切的联系，而离子交换的程度也与溶液的酸碱度有直接关系。如果溶液的酸碱度较低，则弱酸性阳离子交换树脂难以进行交换，只能在碱性或中性的溶液中进行。弱酸性阳离子相对强酸性阳离子更加容易循环再生。
1.3强碱性阴离子
强碱性阴阳离子交换树脂含有许多强碱性基团，可以在溶液中分离OH-，呈现出强碱性。这种树脂的基团可以与水中的阴离子结合，进而进行交换。该类型离子的离解性较强，在大范围的酸碱度的水中都可以正常交换。离子交换树脂中的可交换离子为OH-可以在纯化水生产过程中使用，再加以氢氧化钠溶液进行循环再生。
1.4弱碱性阴离子
弱碱性阴离子交换树脂中含有弱碱性基团，其可以在溶液中分解出OH-，呈现弱碱性，正电基团可以与溶液中的阴离子结合进而交换。弱碱性阴离子交换树脂的酸碱度要求较高，只有当溶液处于酸性时才能进行交换，其可以使用Na2CO3进行循环再生。
2.离子交换树脂的性质与应用
离子交换树脂中具有高分子量的聚合电解物，能够将活性离子进行释放来与接触物质中的游离离子进行置换。交换后的离子交换树脂可以与相应的物质结合后再生。例如阳离子交换树脂可以与稀盐酸、稀硫酸溶液结合后再生[2]。一般情况下树脂与离子的亲和度越高则具有越佳的离子交换效果，然而在再生时所耗费的再生材质也就越多。离子交换树脂已经在工业水处理、原子能工业提取、医药抗生素提取等行业中有着广泛的应用。离子交换树脂脱色能力强，脱色范围广，在该原理基础上形成了多种技术，例如色谱分析法、离子排斥法等。在离子交换树脂进行离子交换的过程中一般会受到离子交换树脂物质大小以及接触介质的酸碱度的影响。新的离子交换树脂一般都含有反应溶剂以及少量未参与反应的物质。当离子交换树脂与其他溶液想结束的时候，反应溶剂以及未参加反应物质会形成杂质进而降低产品质量。因此新树脂在应用前应该进行预加工处理，避免降低产品使用效果[3]。
3.离子交换树脂在药物传递系统中的应用
3.1掩盖药物气味
离子交换树脂为高分子聚合物，其能够对离子型的药物产生相互吸附的作用，药物能够进入离子交换树脂而遮蔽药物的气味。离子交换树脂在酸碱值为6.8左右的人体唾液中，嗅觉难以察觉药物的气味。当药物进入离子交换树脂后，药物气味将会大大缓解。又因为口腔分泌唾液不多，离子浓度较低，药物吞服时产生唾液量较少，并且药物在口腔停留时间不长，所以离子交换树脂能够有效掩盖药物的味道，让患者口服药物时顺应性更强[4]。
3.2鼻腔给药
离子交换树脂对人体鼻粘膜有一种生物年复兴，药物以控诉释放后可以通过鼻粘膜进行吸收。国外报道称，通过鼻粘膜将尼古丁转送至动脉血液当中，尼古丁可以被作为速释部分分散在非离子交换树脂中，而树脂复合物能够延缓药物的吸收速度。值得注意的是，利用离子交换来进行鼻粘膜给药时要求载药容量在0.2-10mmol/g.
3.3缓释控给药
进行缓释控给药最大的缺陷就是容易出现药物崩漏，增加药物毒性的危险。而离子交换树脂能够有效的预防药物崩漏。离子交换树脂在缓释控给药体系中的应用十分活跃，例如，单树脂复合物是应用在缓释控给药体系中最为简单的方式，可以将其一同置入胶囊中或者制成片剂药物。这种给药形式相对普通的药物释放与吸收的速度更加缓慢。离子交换树脂在缓释控给药体系中主要的应用方式还是将树脂复合物进行包衣或微囊化。调整包衣膜厚度、搭配包衣的比例等方式都可以控制释药的速度[5]。
3.4特定部位给药
增加药剂在胃部的停留时间能够降低药物的损失，尤其是对于部分在胃部吸收的药物来说意义十分重大。要增加药剂在胃部停留的时间可以通过胃漂浮剂来实现，该系统是一个使用半渗透膜材料包衣的重碳酸盐树脂复合物构成的漂浮缓释体系，能够有效增加药剂在胃部的停留时间。离子交换树脂能够有效推动抗生素在人体特定位置给药系统的进步。
3.5脉冲给药
药物释放的影响因素主要是治疗目的以及药理学。例如抗生素与避孕药物都不是需要稳定恒定的血药浓度。为了降低患者的耐药性，需要适当的改变血药浓度。时控给药方式是一种新型的时控释放体系，即为可以在预定的滞后的时间内快速的大剂量的释放药物，进而获得药物的节律释放特性。国外相关研究报道可以利用离子交换树脂来制成有机酸诱导时释口服控释制剂。
4.结束语
离子交换树脂在药物传递系统中的应用越来越广泛。其能够在指定位置进行给药，例如鼻腔给药、脉冲给药等。特别是在离子交换树脂在液体缓释控给药领域中的应用前景更加广阔。离子交换树脂在药物制剂行业中受到了高度重视，给传统药物制剂带来了创新与改革，也带来了新的发展机遇。然而离子交换树脂在药物传递系统中的扔出存在一些问题有待解决，例如仅仅只适用于水溶性离子型药物，载药量有限等。但是随着药剂学与材料学的成熟，相信离子交换树脂将会在药物传递系统中发挥更大的作用。
参考文献
[1]窦金凤 ， 刘秀菊 ， 翟光喜.壳聚糖衍生物及其在药物传递系统中的应用[J].中国新药与临床杂志， 2013， （05）：352-357.
[2]时念秋 ， 张大同 ， 李树英.脂质体与新型脂质体在药物传递系统中的应用[J].山东轻工业学院学报（自然科学版）， 2008， （01）：77-80.
[3]张文婕 ， 范颖.多糖及其衍生物在药物传递系统中的应用研究新进展[J].药学进展， 2011， （11）：496-503.
[4]Premchandani Tushar A ， Barik Bhakti B.Preparation and statistical optimization of alginate based stomach specific floating microcapsules of simvastatin.[J].Acta Poloniae Pharmaceutica， 2012， Vol.69 （4）：751-61PubMed.
[5]李文秀 ， 马英丽.离子交换树脂在药物制剂中的应用[J].中国新技术新产品， 2010， （13）：19-20.
【摘要】离子交换树脂是一种新型的药物传递系统介质，其具有多元化的独有性质而受到了普及应用。离子交换树脂可以与药物进行离子交换进而形成药物树脂复合物。文章主要就离子交换树脂在药物传递系统中的应用进行阐述。
【关键词】离子交换树脂；药物传递系统；药物树脂复合物
0.引言
在医药行业离子交换树脂主要在抗生素、卫生毒以及其他药物的分离、提取、纯化等流程上。近些年来药剂学科与其他学科的渗透与发展，离子交换树脂也开始逐渐在药物传递系统中应用起来。
1.离子交换树脂的类型
1.1强酸性阳离子
强酸性阳离子交换树脂中含有许多强酸性基团，在溶液中容易分离出H+，呈现出强酸性。离子交换树脂在溶液离解后树脂中含有的负电基团会与溶液中其他阳离子进行结合。这一过程会导致树脂中的H+与阳离子交换。阳离子树脂是利用强酸进行再生循环，树脂将结合的阳离子释放出来，进而与H+结合恢复原状[1]。
1.2弱酸性阳离子
弱酸性阳离子交换树脂中含有许多弱酸性基团，在容易中容易分离出H+，呈现出酸性。待树脂分解后剩下的负电基团可以和溶液中阳离子进行结合，进而出现交换作用。该类树脂的酸性更弱，分解的程度与溶液的酸碱度有着密切的联系，而离子交换的程度也与溶液的酸碱度有直接关系。如果溶液的酸碱度较低，则弱酸性阳离子交换树脂难以进行交换，只能在碱性或中性的溶液中进行。弱酸性阳离子相对强酸性阳离子更加容易循环再生。
1.3强碱性阴离子
强碱性阴阳离子交换树脂含有许多强碱性基团，可以在溶液中分离OH-，呈现出强碱性。这种树脂的基团可以与水中的阴离子结合，进而进行交换。该类型离子的离解性较强，在大范围的酸碱度的水中都可以正常交换。离子交换树脂中的可交换离子为OH-可以在纯化水生产过程中使用，再加以氢氧化钠溶液进行循环再生。
1.4弱碱性阴离子
弱碱性阴离子交换树脂中含有弱碱性基团，其可以在溶液中分解出OH-，呈现弱碱性，正电基团可以与溶液中的阴离子结合进而交换。弱碱性阴离子交换树脂的酸碱度要求较高，只有当溶液处于酸性时才能进行交换，其可以使用Na2CO3进行循环再生。
2.离子交换树脂的性质与应用
离子交换树脂中具有高分子量的聚合电解物，能够将活性离子进行释放来与接触物质中的游离离子进行置换。交换后的离子交换树脂可以与相应的物质结合后再生。例如阳离子交换树脂可以与稀盐酸、稀硫酸溶液结合后再生[2]。一般情况下树脂与离子的亲和度越高则具有越佳的离子交换效果，然而在再生时所耗费的再生材质也就越多。离子交换树脂已经在工业水处理、原子能工业提取、医药抗生素提取等行业中有着广泛的应用。离子交换树脂脱色能力强，脱色范围广，在该原理基础上形成了多种技术，例如色谱分析法、离子排斥法等。在离子交换树脂进行离子交换的过程中一般会受到离子交换树脂物质大小以及接触介质的酸碱度的影响。新的离子交换树脂一般都含有反应溶剂以及少量未参与反应的物质。当离子交换树脂与其他溶液想结束的时候，反应溶剂以及未参加反应物质会形成杂质进而降低产品质量。因此新树脂在应用前应该进行预加工处理，避免降低产品使用效果[3]。
3.离子交换树脂在药物传递系统中的应用
3.1掩盖药物气味
离子交换树脂为高分子聚合物，其能够对离子型的药物产生相互吸附的作用，药物能够进入离子交换树脂而遮蔽药物的气味。离子交换树脂在酸碱值为6.8左右的人体唾液中，嗅觉难以察觉药物的气味。当药物进入离子交换树脂后，药物气味将会大大缓解。又因为口腔分泌唾液不多，离子浓度较低，药物吞服时产生唾液量较少，并且药物在口腔停留时间不长，所以离子交换树脂能够有效掩盖药物的味道，让患者口服药物时顺应性更强[4]。
3.2鼻腔给药
离子交换树脂对人体鼻粘膜有一种生物年复兴，药物以控诉释放后可以通过鼻粘膜进行吸收。国外报道称，通过鼻粘膜将尼古丁转送至动脉血液当中，尼古丁可以被作为速释部分分散在非离子交换树脂中，而树脂复合物能够延缓药物的吸收速度。值得注意的是，利用离子交换来进行鼻粘膜给药时要求载药容量在0.2-10mmol/g.
3.3缓释控给药
进行缓释控给药最大的缺陷就是容易出现药物崩漏，增加药物毒性的危险。而离子交换树脂能够有效的预防药物崩漏。离子交换树脂在缓释控给药体系中的应用十分活跃，例如，单树脂复合物是应用在缓释控给药体系中最为简单的方式，可以将其一同置入胶囊中或者制成片剂药物。这种给药形式相对普通的药物释放与吸收的速度更加缓慢。离子交换树脂在缓释控给药体系中主要的应用方式还是将树脂复合物进行包衣或微囊化。调整包衣膜厚度、搭配包衣的比例等方式都可以控制释药的速度[5]。
3.4特定部位给药
增加药剂在胃部的停留时间能够降低药物的损失，尤其是对于部分在胃部吸收的药物来说意义十分重大。要增加药剂在胃部停留的时间可以通过胃漂浮剂来实现，该系统是一个使用半渗透膜材料包衣的重碳酸盐树脂复合物构成的漂浮缓释体系，能够有效增加药剂在胃部的停留时间。离子交换树脂能够有效推动抗生素在人体特定位置给药系统的进步。
3.5脉冲给药
药物释放的影响因素主要是治疗目的以及药理学。例如抗生素与避孕药物都不是需要稳定恒定的血药浓度。为了降低患者的耐药性，需要适当的改变血药浓度。时控给药方式是一种新型的时控释放体系，即为可以在预定的滞后的时间内快速的大剂量的释放药物，进而获得药物的节律释放特性。国外相关研究报道可以利用离子交换树脂来制成有机酸诱导时释口服控释制剂。
4.结束语
离子交换树脂在药物传递系统中的应用越来越广泛。其能够在指定位置进行给药，例如鼻腔给药、脉冲给药等。特别是在离子交换树脂在液体缓释控给药领域中的应用前景更加广阔。离子交换树脂在药物制剂行业中受到了高度重视，给传统药物制剂带来了创新与改革，也带来了新的发展机遇。然而离子交换树脂在药物传递系统中的扔出存在一些问题有待解决，例如仅仅只适用于水溶性离子型药物，载药量有限等。但是随着药剂学与材料学的成熟，相信离子交换树脂将会在药物传递系统中发挥更大的作用。
参考文献
[1]窦金凤 ， 刘秀菊 ， 翟光喜.壳聚糖衍生物及其在药物传递系统中的应用[J].中国新药与临床杂志， 2013， （05）：352-357.
[2]时念秋 ， 张大同 ， 李树英.脂质体与新型脂质体在药物传递系统中的应用[J].山东轻工业学院学报（自然科学版）， 2008， （01）：77-80.
[3]张文婕 ， 范颖.多糖及其衍生物在药物传递系统中的应用研究新进展[J].药学进展， 2011， （11）：496-503.
[4]Premchandani Tushar A ， Barik Bhakti B.Preparation and statistical optimization of alginate based stomach specific floating microcapsules of simvastatin.[J].Acta Poloniae Pharmaceutica， 2012， Vol.69 （4）：751-61PubMed.
[5]李文秀 ， 马英丽.离子交换树脂在药物制剂中的应用[J].中国新技术新产品， 2010， （13）：19-20.