目的:在人体内研究止咳橘红对CYP3A4和CYP1A2的抑制作用,以预测 止咳橘红与常用临床药物的相互作用。方法:咪哒唑仑和咖啡因分别作为CYP3A4和 CYP1A2的探针药物,采取交叉设计,10名受试者在服用3d止咳 橘红的前后均服用7.5mg咪哒唑仑和100mg咖啡因,服药后采血测定两者及 代谢产物的代谢动力学参数。探针药物及代谢物的浓度用HPLC-MS法测定,Cmax、tmax从药时曲线中直接读出,AUC用梯形法计算,Ke用3P87程序进行拟合计算,分析服药前后CYP3A4和CYP1A2被抑制的情况。结果服用止咳橘红后,咪哒唑仑的代谢受到了轻微的抑制,它的血药浓度、达峰时间和药时曲线下面积都有了升高趋势,但无显著差异。而咖啡因的代谢未受到影响。结论止咳橘红对CYP3A4的活性有较弱的抑制作用,能够导致CYP3A4底物咪哒唑仑代谢的轻微抑制,而对CYP1A2的活性没有影响。止咳橘红长期使用或超过治疗剂量使用时是否会对CYP3A4产生显著性影响,尚需进一步的研究证明。