论文部分内容阅读
盐酸氟西汀是一种临床广泛使用的非三环类抗抑郁药，本工作介绍了一种不对称合成（D－和（R）－盐酸氟西汀的方法．以自制的手性嗯唑硼烷为催化剂，将起始原料伊氯苯丙酮不对称催化氢化还原成（D－或（R）－手性醇，这一步的化学收率和光学收率都较高．然后再经两步，（S）－和（R）－手性醇转化为（D-和（R）-盐酸氟西汀．整个工艺只需三步，总收率为66．5％，盐酸氟西汀对映体的PP值可达98．6％．还考察了反应温度、溶剂、催化剂的量等因素对伊氯苯丙酮的不对称氢化还原的化学产率和光学收率的影响．