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δ阿片受体激动剂具有很强的镇痛作用、抗焦虑和抗抑郁作用,且克服了μ受体相关的副作用,成为一类新的具有开发前景的镇痛药。本文根据δ阿片受体激动剂的化学结构,将其分为羟吗啡酮衍生物、SNC80及其衍生物、三环哌啶类衍生物及其他δ阿片受体激动剂等4类,并对其生物活性、作用机制及构效关系进行综述。