变构抑制剂相关论文
蛋白激酶B(Akt)是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,属于AGC激酶家族成员,作为磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)的下游靶点,通过磷酸化其下游一系......
Polo样激酶家族（polo-like kinases,Plks）是一类高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,在哺乳动物中共有五种亚型,Plk1-5。在这五种亚型......
根据已知的激酶变构抑制剂与其靶点激酶的X射线共晶结构,设计了一系列以吡啶联异噁唑为中心结构的潜在激酶变构抑制剂.以2-甲基-5-......
蛋白激酶在生物体内诸多重要的生理活动过程中扮演了重要的调控角色,例如细胞的增殖、分化、代谢、衰老以及死亡等,它也是新药研发......
目的研究锌离子对急性分离的大鼠骶髓后连合核神经元甘氨酸激活全细胞电流的调控。方法采用制霉菌素穿孔膜片钳方法。结果锌离子（10......
研究证明, 激酶活性失控是导致癌症的原因之一, 癌细胞存活和增殖与相应激酶活性的失控密切相关。选择性的抑制激酶活性已经成为开......
基质金属蛋白酶抑制剂(MMPI)作为治疗严重疾病的药物近20年来得到了很大的发展。然而广谱MMPI的临床试验效果特别是在癌症领域并不......
蛋白磷酸酶是一类以蛋白质为底物使其去磷酸化的酶,与蛋白激酶的磷酸化作用刚好相反,二者共同调节生物体内各种蛋白质的磷酸化水平......
设计合成了一系列以嘧啶联苯为中心结构的潜在激酶变构抑制剂.以2,4-二氯-5-甲基嘧啶为起始原料,通过Suzuki偶联一锅法合成了中心......
根据已知的激酶变构抑制剂与其靶点激酶的X射线共晶结构,设计了一系列以吡啶联异唑为中心结构的潜在激酶变构抑制剂。以2-甲基-5......
目的ZHX1(zinc finger and homeobox 1)是ZHX家族(ZHX1,ZHX2,ZHX3)的一员,很有可能扮演转录抑制因子的作用。有研究表明ZHX1在癌症......
蛋白质酪氨酸磷酸化对细胞的生命活动至关重要,其调控异常与多种疾病的发生密切相关。在酪氨酸磷酸酶家族中,SHP2是目前唯一被证实......
激酶参与调控细胞生物活动的多个方面,是目前最具吸引力的药物研发靶标之一。药物设计策略及计算化学方法在激酶抑制剂的研究中发......
蛋白激酶B (PKB/Akt)作为良好的抗肿瘤药物靶点,已有多种PKB抑制剂被广泛研究并应用于肿瘤的治疗。其中ATP竞争性抑制,变构抑制剂,......
