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由于雷公藤甲素在大鼠体内消除快且毒性反应明显滞后于血药峰浓度，提示雷公藤甲素毒性有可能与其体内代谢物有关。因此研究了雷公藤甲素(triptolide，TP)在大鼠体内外的代谢转化，并对其代谢物的动力学特性进行研究。首先通过体外肝微粒体的温孵实验，分析鉴定TP的体外代谢物。以体外代谢物为目标，进一步检测大鼠尿液、粪及胆汁中是否存在此代谢物，并对代谢物在血浆中的动态规律进行研究。结果利用LC/APCI/MS及LCMS-IT-TOF方法在大鼠肝微粒体温孵体系中鉴定到三种羟基化代谢物，并在大鼠尿液中也找到了此种羟基化代谢物，而胆汁与粪中未见。动力学研究表明此类代谢物与原药相比，体内驻留时间更长，提示雷公藤甲素在体内产生的羟化代谢物可能与其毒性相关。