化疗作为癌症的一线疗法已使用多年,但是化疗受限于药物的副作用和无法在癌症处定点释放等缺点。因而在这里,我们展示了一种同时具有光动力疗法和化疗两种疗法的的脂质体光控药物释放体系Lip-Pro-Stm以增强增强化疗治疗效果。本工作成功制备合成出了一种在绿光(500nm)或者红外激光(860nm)激发下的光控药物释放体系,释放出的单线态氧能进一步释放抗癌前药苯丁酸氮芥(CHB)。荧光显微镜观察表明,Lip-Pro-Stm能很好的进入多种癌细胞。高效液相色谱法、MTT比色法、细胞流式术以及凝胶电泳实验等分析表明,该体系能在光照下释放出单线态氧,并能通过单线态氧进一步释放CHB,通过单线态氧的氧化作用和CHB交联DNA的作用从而使癌细胞凋亡。这种通过外部光照刺激产生单线态氧和化疗药物的方法,提供了一种有效的定点投放药物并提高化疗治疗效果的新方法。