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大环内酯类抗生素在治疗呼吸道感染上起着十分重要的作用。目前上市的药物在不同程度上对治疗呼吸道感染具有一定的局限性,且随着耐药菌的不断发展,开发新的大环内酯类抗生素势在必行。该类抗生素近年来的研究焦点集中于通过对高活性化合物进行结构修饰,改善药学活性及改变剂型,提高生物利用度。本文就近10年来大环内酯类抗生素研发上的新进展作一简要综述,主要有2001年上市的新抗生素泰利霉素及各候选药物:可利霉素、cethromycin、 solithromycin和modithromycin。其中solithromycin为第四代大环内酯类即氟酮内酯类抗生素,而modithromycin为双环内酯类抗生素。