【摘 要】
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目的:观察注射用紫杉醇脂质体（力朴素）与普通紫杉醇注射相比在人体及动物模型中药代动力学差异,以及在血液和组织中的分布特征。方法:采用乙腈蛋白质沉淀法提取血浆中的紫杉醇,
【机 构】
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安徽医科大学第一附属医院药剂科; 安徽医科大学附属安庆医院药剂科; 安徽医科大学药学院; 安徽医科大学第一附属医院肿瘤科;
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目的:观察注射用紫杉醇脂质体（力朴素）与普通紫杉醇注射相比在人体及动物模型中药代动力学差异,以及在血液和组织中的分布特征。方法:采用乙腈蛋白质沉淀法提取血浆中的紫杉醇,反相高效液相色谱法测定人血浆、SD大鼠及荷瘤鼠血浆及组织中紫杉醇的浓度[1]。结果:两种制剂在SD大鼠中的药动学参数如下:紫杉醇脂质体组,T1/2:9.239±10.426,tmax:0.167±0.091,Cmax:21.837±11.564,CL:0.625±0.197,AUC（0∞）:10.562±3.762,Vd:8.347±10.893;普通紫杉醇注射液组,T1/2:1.952±0.594,tmax:0.111±0.068,Cmax:7.098±3.174,CL:0.922±0.419,AUC（0-∞）:7.701±3.349,Vd:2.378±1.037。紫杉醇注射液和注射紫杉醇脂质体在大鼠和荷瘤鼠肿瘤、肝、脾和肺组织分布较多（有统计学意义P<0.05/0.01）,而在心脏、肾脏分布较少,脂质体组在肝脏和脾脏的药物浓度明显高于普通组（差别有统计学意义）。结论:紫杉醇脂质体具有缓释和长效作用,在在体内具有较长的半衰期和较大的吸收,且发生不良反应的概率较小。
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