目的：比较受试佐米曲普坦片和胶囊与Astrazeneca Pharmacenticals LP Wilmington，DE 19850生产的参比佐米曲普坦片在健康人体内的药代动力学过程，并评价其生物等效性。 方法：24名健康男性志愿者按体重配对、随机三交叉单剂量口服佐米曲普坦5mg，用高效液相色谱分离质谱选择性离子检测的内标法测定血浆中药物浓度。 结果：单剂量口服佐米曲普坦参比制剂和2种受试制剂5mg后，三者的主要药代动力学参数：参比制剂、受试片剂、受试胶囊的AUC0-14分别为46.13±15.41 h·ng/ml和45.94±17.56 h·ng/ml，45.73±15.24 h·ng/ml；AUG0-(分别为48.30±15.93 h·ng/ml和47.85±18.22 h·ng/ml，47.91±16.10 h·ng/ml；Cmax分别为8.84±2.86 ng/ml和8.90±3.23 ng/ml，8.42±2.53 ng/ml；Tmax分别为2.2±1.4 h和2.3±1.0 h，2.7±1.2 h；t1/2(Kel)分别为2.92±0.62 h和2.85±0.61 h，2.88±0.38 h；MRT分别为4.94±0.72 h和4.88±0.67 h，4.97±0.54 h。由AUC0-14计算，2种受试制剂相对生物利用度分别为99.6％(17.5％和100.8％(15.9％。 结论：2种受试制剂与参比制剂生物等效。