叶酸受体靶向姜黄素脂质体的制备及体外评价

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目的制备一种新型叶酸受体靶向的姜黄素长循环脂质体,以增强姜黄素的溶解性和靶向叶酸受体呈阳性FR(+)肿瘤细胞的能力。方法薄膜分散法制备叶酸靶向姜黄素脂质体,激光粒度分析仪测定其粒径分布和电位大小,凝胶柱层析法测定其包封率;荧光显微镜定性看其细胞摄取;流式细胞仪定量测其摄取率;MTT法比较叶酸靶向与非靶向脂质体对细胞的增殖抑制作用。结果薄膜分散法制得的叶酸靶向姜黄素脂质体粒径在130nm-180nm之间,电位-13mV左右,包封率在60%-75%之间。靶向脂质体细胞摄取率高于非靶向脂质体,并可被游离叶酸部分阻断,且细胞摄取率随靶向脂质体中药物浓度增加而增高;MTT法证明靶向脂质体对两种FR(+)细胞Hela和KB的抑制作用均大于非靶向脂质体。结论制得的叶酸靶向姜黄素脂质体稳定性好,对FR(+)肿瘤细胞的摄取与增殖抑制作用均高于非靶向脂质体。
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