【摘 要】
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梣酮,是一降解型柠檬苦素类化合物,可以从许多楝科和芸香科植物中分离得到.先导化合物梣酮对许多农业害虫具有较好的杀虫活性,为了进一步提高母体梣酮的杀虫活性,本文设计并合成了两系列含N-苯基吡唑环的梣酮类衍生物(7a-7k和8a-8k),其结构经各种波谱分析表征.化合物7g和8k的结构进一步经X-单晶衍射证明其正确性.生物活性测试结果表明一半以上的目标化合物对三龄前期黏虫显示出较好的杀虫活性超过母体梣
【机 构】
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郑州大学药物研究院,郑州450001
【出 处】
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第十三届全国青年植保科技创新学术研讨会暨全国植物保护博士后论坛
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梣酮,是一降解型柠檬苦素类化合物,可以从许多楝科和芸香科植物中分离得到.先导化合物梣酮对许多农业害虫具有较好的杀虫活性,为了进一步提高母体梣酮的杀虫活性,本文设计并合成了两系列含N-苯基吡唑环的梣酮类衍生物(7a-7k和8a-8k),其结构经各种波谱分析表征.化合物7g和8k的结构进一步经X-单晶衍射证明其正确性.生物活性测试结果表明一半以上的目标化合物对三龄前期黏虫显示出较好的杀虫活性超过母体梣酮.在所有的目标化合物中,化合物7g-i和8g-j表现出超过商品化植物源农药川楝素的杀虫活性.值得一提的是,化合物8g对小菜蛾幼虫表现出很好的杀虫活性,其LC50值为0.31μmol/L,远超过川楝素.此外,构效关系分析表明,在梣酮的呋喃环引入多卤代的苯基吡唑环比引入单取代或具有给电子基取代的苯基吡唑环更能够得到同时对三龄前期黏虫和小菜蛾具有较好杀虫活性的化合物.这一研究结果将为笔者后期进一步以梣酮为母体开发天然产物杀虫剂提供一定的借鉴.
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