【摘 要】
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目的:新型脂糖肽类抗生素特拉万星的合成及工艺优化。方法:以癸胺、乙二醛二甲基缩醛为原料经还原胺化反应,再经Fmoc-Cl保护亚氨基、酸水解缩醛制得N-(9-芴基甲氧羰基)-癸基
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目的:新型脂糖肽类抗生素特拉万星的合成及工艺优化。方法:以癸胺、乙二醛二甲基缩醛为原料经还原胺化反应,再经Fmoc-Cl保护亚氨基、酸水解缩醛制得N-(9-芴基甲氧羰基)-癸基氨基乙醛(9)。盐酸万古霉素与9发生还原胺化反应、再脱Fmoc保护、与氨甲基膦酸进行曼尼希反应合成目标产物特拉万星。结果:以盐酸万古霉素为原料计,该合成路线的总收率为40.97%。特拉万星的结构经MS、~1H-NMR谱予以确证。结论:该合成路线操作简单、试剂价廉易得,适合规模化生产。
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