舒鼻喷剂药效学研究

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1.舒鼻喷剂给变应性鼻炎模型大鼠连续14天鼻腔应用,可显著缓解变应性鼻炎模型大鼠的喷嚏,鼻痒,流涕等症状。显著降低变应性鼻炎模型大鼠相应症状总积分及显著减少变应性鼻炎模型大鼠的鼻腔分泌物中白细胞数。舒鼻喷剂能使变应性鼻炎模型大鼠血清IL-4和IgE水平显著降低,使血清IFN-γ水平显著升高。舒鼻喷剂能使变应性鼻炎模型大鼠鼻腔炎症反应减轻,渗出和增生减少,病理变化得到显著控制,可使鼠鼻粘膜上皮细胞纤毛体密度显著升高,鼻粘膜上皮细胞纤毛所占的相对空间增大,鼻腔炎症减轻。2.舒鼻喷剂给小鼠耳异种被动皮肤过敏模型(PCA)连续7天耳壳外用,可显著减少小鼠耳异种被动皮肤过敏模型尾静脉注射依文思蓝抗原注射液后耳壳的渗出,降低耳廓局部血管通透性,使皮肤蓝染程度减轻,OD值显著降低。3.舒鼻喷剂给小鼠耳壳连续2次外用,可显著抑制小鼠耳壳二甲苯致肿,使耳壳肿胀度显著降低。舒鼻喷剂给大鼠复足趾连续2次外用,在用药30~360min均可显著抑制大鼠蛋清性足趾肿胀,使大鼠足趾肿胀率均显著降低。4.舒鼻喷剂给豚鼠皮肤连续外用,对豚鼠无明显致敏性。5.舒鼻喷剂连续给家兔鼻腔给药7天,对家兔鼻腔黏膜及局部组织均无明显刺激作用。舒鼻喷剂连续给家兔眼部给药7天,结果提示舒鼻喷剂对家兔眼角膜、虹膜、结膜均无明显刺激作用。6.舒鼻喷剂按70μ/100g的剂量给大鼠鼻腔连续3个月应用,对大鼠正常活动,饮食、毛色、体重、血象、血液成分、凝血时间,血液生化,肝肾功能等无明显不良影响,对主要脏器指数及组织切片均无,明显不良影响,说明舒鼻喷剂长期使用对大鼠无明显毒副作用。7.舒鼻喷剂以最大可滴鼻浓度4.14g/ml,给大鼠按鼻腔给药的最大体积180μl/次/200g,给大鼠鼻腔滴舒鼻喷剂,并于1日内连续滴鼻3次,连续观察7天,未见大鼠死亡。同时,未见大鼠鼻腔黏膜上皮细胞出现变形,坏死,脱落等的病理改变。只见鼻黏膜及肺部有轻度刺激。大鼠鼻腔用药为临床用药量的1000倍以上,可以认为舒鼻喷剂临床用药安全。
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