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化疗是综合治疗恶性肿瘤的重要步骤之一，肿瘤对抗癌药物耐药影响化疗效果。肿瘤细胞内某些基因的表达与其耐药密切相关。由于许多药物是通过损伤生物大分子（如形式ＤＮＡ交连）而达到抑制肿瘤生长，因此，如果肿瘤细胞有阻止ＤＮＡ损伤的能力和（或）能对损伤的ＤＮＡ予以修复，则此肿瘤就可能表现不同程度的耐药。六氧甲基鸟嘌呤ＤＮＡ甲基转移酶基因表达与肿瘤对烷化剂抗癌耐药的关系已明确。核苷酸切除修复也是与耐药密切相关的ＤＮＡ修复系统。参与修复ＤＮＡ断裂的ＤＮＡ依赖性蛋白激酶也可能与一些耐药相关。抑制这些基因的表达将是逆转耐药提高化疗效果的有效措施。