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延胡索为罂粟科（Papaveraceae）紫堇属植物（Corydalis DC）延胡索（Corydalis yanhusuo W. T. Wang）的干燥块茎,始载于唐《本草拾遗》,在传统医学中有两千多年的历史,其味辛能行气、行血,性温则能通,广泛用于血瘀气滞、心腹及肢体疼痛等,被列为《止痛中药》中重点研究的课题之一。本文在文献调研的基础上,为系统研究延胡索化学成分及有效部位,同时为了有效控制其质量,从以下几个方面进行了研究,结果摘要如下:1.通过对延胡索系统的化学研究,分离得到7个化合物,并通过理化常数、核磁及质谱等测定,确定为紫堇碱、四氢黄连碱、四氢巴马亭、四氢非洲防己胺、四氢小檗碱、原阿片碱、脱氢海罂粟碱。经TLC、HPLC法测定7个化合物的纯度,均在95%以上,其中原阿片碱、四氢非洲防己胺、四氢巴马亭和紫堇碱的纯度可达99%,可用于延胡索药材、延胡索提取物及有关制剂的全面质量研究。2.采用HPLC法建立了延胡索药材HPLC指纹图谱,并进行了指纹图谱的方法学研究,标定了12个共有峰,对其中的8个峰进行了归属确认。另对25批延胡索进行指纹图谱测定及相似度评价,其中少数样品与对照药材质量差异较大,判定为伪品,其他大部分市售品与对照药材一致,表明目前市售样品基本能够满足临床使用要求,认为延胡索中化学成分的组成和相对含量是影响其质量的关键。3.以70%乙醇为溶剂,通过提取,并经酸处理及乙酸乙酯萃取制得延胡索总生物碱有效部位,经滴定法测得有效部位中总碱的含量为63.5%,符合有效部位的有关规定。采用HPLC法,建立了延胡索中4种典型生物碱（紫堇碱、四氢巴马亭、原阿片碱、四氢非洲防己胺）同时测定进行含量的方法,有效部位中的含量分别为13.0%、5.80%、3.63%、3.85%。在以上研究基础上,参照中国药典（2005版）,制定了延胡索有效部位的质量标准草案。上述研究结果为完善及修订延胡索药材质量标准提供了依据。4.以小鼠醋酸扭体为模型,对总碱部位A及B进行了镇痛活性筛选及指纹图谱测定,结果表明,总碱部位B为季胺类生物碱,在281nn检测波长下,指纹图谱中未有体现,且相同生药量条件下,也未显示出镇痛活性;而总碱部位A的镇痛活性与延胡索原粉相当,进一步提示,总碱部位A是延胡索镇痛活性的有效部位,此部分化合物在指纹图谱中集中于保留时间为3075min内的区域。延胡索指纹图谱上3075min是叔胺碱的出峰区域,主要有紫堇碱、四氢黄连碱、四氢巴马亭、四氢非洲防己胺、四氢小檗碱、脱氢海罂粟碱等化合物。本文首次提出以紫堇碱、四氢黄连碱、四氢巴马亭、四氢非洲防己胺、四氢小檗碱、脱氢海罂粟碱等化合物组成的指纹图谱区域是延胡索指纹图的活性区域,该区域与延胡索的镇痛作用密切相关,是延胡索镇痛活性成分在HPLC指纹图谱中的特征性体现,需要关注的是此类化学成分的组成和比例是延胡索质量评价的重要指标。小鼠灌胃给药的急性毒性试验表明,延胡索有效部位的最大耐受量约为85mg·kg-1,半数致死量接近125mg·kg-1;在1.640mg·kg-1范围内,延胡索有效部位的剂量与效应呈正相关,建议人用临床剂量为65mg/天。5.以HPLC指纹图谱为指导,以延胡索为范例,首次提出了建立在谱效学基础上的延胡索所有有效成分的合理勾兑,并建立了中药材勾兑流程,如下:①对各批次药材进行指纹图谱测定;②确定勾兑目标和勾兑对象;③通过系统优化确定最佳勾兑比例;④勾兑验证。研究表明,基于HPLC指纹图谱的中药勾兑是得到质量稳定一致原药材的科学方法,是保证中药产品质量的有效途径之一,符合中药现代化发展需要,对生产和科研具有重要指导意义,为中药质量标准化研究提供了一个切实可行的范例。6.采用现代制剂技术,①延胡索有效部位- Poloxamer188（1:4）,溶剂法制备固体分散体;②固体分散体-MCC（4:1）,以5%PVPK30为粘合剂,离心造粒法制备微丸;该微丸在30min内溶出完全,10min时溶出百分率为85%,提示具有良好的速释性能,其速效性有待进一步的体内研究。该制剂工艺简便可行、重复性好,适于工业化生产。