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青葙子(Celosiae semen)为苋科(Amaranthaceae)植物青葙属(Celosia)的青葙(Celosia argentea L.)的干燥成熟种子,为药典收载品种。青葙子味苦,性微寒,归肝经。主要功能明目退翳,清肝泻火,用于目生翳膜,肝热目赤,视物昏花,肝火眩晕。在《神农本草经》、《本草纲目》等古籍中均有记载。青葙子资源分布于我国大部分地区,同时在其他热带、亚热带国家或地区分布也很广。现代药理研究表明,青葙子具有抗肿瘤、保肝、降血糖、治疗白内障等作用。其主要的化学成分有皂苷、环肽、生物碱、氨基酸、蛋白质、矿物质等。本课题对青葙子炒品50%乙醇提取物的化学成分进行了系统的研究。采用大孔树脂柱层析、硅胶柱层析、MCI柱层析、ODS柱层析以及高效制备液相等多种现代色谱手段从炒青葙子中分离得到12个单体化合物,并通过光谱学方法(1H-NMR、13C-NMR、HMBC、HSQC、ESI-MS和UV等)鉴定了12个化合物。它们分别为:青葙苷I(化合物1);α-菠甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖(化合物2);青葙苷J(化合物3);青葙苷H(化合物4);2,23-二羟基-3-O-[β-D-吡喃木糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸基]-28-O-β-D-吡喃葡萄糖基齐墩果酸(化合物5);青葙苷K(化合物6);竹节参皂苷Ⅳ(化合物7);2α-羟基-23-醛基-3α-O-[β-D-吡喃木糖基-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯]-齐墩果酸(化合物8);苯乙腈-4-O-β-D-芹糖-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(化合物9,osmanthuside H);苯乙腈-4-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→6)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(化合物10);胡萝卜苷(化合物11);青葙苷A(化合物12)。其中化合物8、10为新化合物,化合物2、5、7、9为首次从该药材中分离得到。分别建立了青葙子中齐墩果酸类皂苷类成分和腈类成分的高效液相色谱-紫外检测法(HPLC-UV)的含量测定方法,同时测定了不同来源的12批青葙子中有效成分的含量。本实验测定了5个齐墩果酸型皂苷和2个腈类化合物的含量,并初步比较了12种青葙子的含量差异,结果显示,12批青葙子药材中5个齐墩果酸型皂苷和2个腈类化合物的含量差异较大。采用纸片扩散法评价8个不同部位(Fr.1-Fr.3和Fr.2-1-Fr.2-5)的抑菌活性,同时对抑菌活性部位Fr.2-3分离得到三个单体化合物:青葙苷I、青葙苷J、青葙苷H评价抑菌活性。结果表明Fr.2-3对白色念珠菌和酵母菌有抑菌效果,MIC分别为:25mg/mL、6.25mg/mL,青葙苷I和青葙苷J对酵母菌的最小抑菌浓度分别为2.5mg/mL和2.7mg/mL。目前,世界人口处于老龄化的趋势,AD(阿尔茨海默症)的发病率也在日益增加。本实验初步考察了从炒青葙子中分离得到的化合物在体外对乙酰胆碱酯酶的抑制活性。结果表明,化合物7对乙酰胆碱酯酶具有明显抑制活性,IC50为5.16mM;化合物6、9、10对乙酰胆碱酯酶有较弱的抑制活性。这一结果提示该实验可以为开发出预防或降低老年痴呆的发病风险的药物提供相应的试验依据和理论基础。