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偏头痛是反复发作的一侧搏动性头痛或两侧搏动性头痛,伴恶心、呕吐、畏光、畏声和视觉紊乱等症状。它已经成为一种当今世界上严重危害人类健康的疾病,其防治亦成为全球共同关心研究的话题。本论文所研究的琥珀酸舒马普坦(sumatriptan succinate),是目前使用和研究最广泛、疗效也较可靠的一类偏头痛新药,它通过激动5-HT受体而发挥作用。由于目前其已有剂型各自存在的缺陷,本文试图采用一种新的剂型——干粉吸入剂来达到快速治疗偏头痛的目的。对于此种给药方式,颗粒的粒径与粒度分布是决定药物能否达到作用部位的关键因素,药物颗粒越小越容易进入肺部深处,快速发挥效应,因此,制备超细琥珀酸舒马普坦粉体是提高其药效的有效手段。鉴于此,本工作首先在烧杯中系统地考察了反应结晶法制备琥珀酸舒马普坦超细粒子的工艺条件,然后,在此基础上成功地实现了内循环旋转床的放大实验研究,最后,利用多层液体碰撞器对所得的超细粉体进行了反映药效的体外肺部沉积实验。在烧杯实验中,确定制备超细琥珀酸舒马普坦粉体的最优化条件为：反应体系为四氢呋喃,反应物(舒马普坦碱/丁二酸)摩尔比例小于1：1,反应体系温度为0-7℃,搅拌方式采用高速乳化机,搅拌时间为6min以上,搅拌速度不小于10000rpm,将过滤或离心得到滤饼用乙酸乙酯分散,经喷雾干燥后得到干粉。在此条件下制备的超细琥珀酸舒马普坦平均粒径为1μm,粒度分布窄。红外光谱(FT-IR)和X射线衍射(XRD)结果表明,反应结晶所得到的产品的晶体结构和化学结构与市售产品相同。在烧杯实验的基础上,利用内循环超重力反应器进行工艺放大研究,结果发现内循环旋转床制备出的超细琥珀酸舒马普坦颗粒平均粒径约为1μm,粒度分布较均匀。琥珀酸舒马普坦粉体的肺部沉积实验表明,与市售琥珀酸舒马普坦产品相比,烧杯和内循环中所得粉体的FPFtotal,增加了约20%,但通过真空干燥所得的干粉,其分散性相对较差从而影响了其肺部沉积效果。通过乙酸乙酯分散的滤饼经喷雾干燥后所得干粉肺部沉积效果最佳,其FPFernitted达到了63.51%。因此,采用反应结晶法可以制备出适合吸入的超细琥珀酸舒马普坦粉体。