近年来,光动力疗法(PDT)在治疗肿瘤疾病中的应用越来越受到人们的重视。这种诊疗一体化光敏剂可以引导PDT肿瘤细胞的位置,并提供杀死它们的能力。由于肿瘤组织的边缘和形状通常是不清晰和不规则的,因此开发“智能”可激活的诊疗一体化光敏剂来区分肿瘤区域和周围的健康组织并特异性地杀死肿瘤细胞一直是一个重大的挑战。乏氧通常被定义为身体组织中分子氧供应的减少。因为癌细胞在低氧通量下快速增殖,乏氧被认为是实体肿瘤的一个重要的生物标志物。众所周知,还原酶的水平(如硝基还原酶(NTR)、心肌黄酶和偶氮还原酶)与乏氧密切相关。NTR是目前研究最多的过表达还原酶之一。迄今为止,NTR激活型诊疗一体化光敏剂的报道较少。因此本论文以对硝基苄基为NTR响应基团,以水溶性近红外菁染料为母体开发了两个诊疗一体化光敏剂CYNT-1和CYNT-2。预期光敏剂的PDT能力和荧光可以通过两个对硝基苄基与染料环之间的光诱导电子转移(PET)来猝灭。随着PET过程的消失,NTR诱导的酶解反应可以触发活化过程。通过后续的测试证明,CYNT-1的PDT能力和荧光几乎被猝灭。诊疗一体化光敏剂CYNT-1在微乏氧(10%氧浓度)下对NTR表现出特异性荧光“开关”反应。此外,CYNT-1在HeLa细胞的三维肿瘤球体模型中共聚焦荧光成像深度可达160μm而且展现了有效的PDT能力。因此,近红外光敏剂CYNT-1作为一种具有肿瘤组织实时成像功能的诊疗一体化抗癌前药,具有巨大的临床应用潜力。