【摘 要】
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SHP-2(The Src homology 2 domain containing protein tyrosine phosphatase-2),属于蛋白酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatase,PTPase)家族成员之一,是信号转导过程中关键的调控因子,参与细胞的生长、分化、代谢、运动和凋亡,作为潜在的抗肿瘤治疗靶点备受关注。近年来,虽然有一些活性及选择性较好的
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SHP-2(The Src homology 2 domain containing protein tyrosine phosphatase-2),属于蛋白酪氨酸磷酸酶(protein tyrosine phosphatase,PTPase)家族成员之一,是信号转导过程中关键的调控因子,参与细胞的生长、分化、代谢、运动和凋亡,作为潜在的抗肿瘤治疗靶点备受关注。近年来,虽然有一些活性及选择性较好的SHP2抑制剂被发现,但遗憾的是,这类抑制剂数量少,且结构多样性不够丰富,至今没有一个能够进入临床并上市
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阿片受体类药物是临床上用于治疗疼痛最常见的药物,迄今为止已有上千年的历史。阿片受体属于G蛋白偶联受体家族,有四种亚型,分别是μ阿片受体,δ阿片受体,K阿片受体以及阿片样受体-1。阿片类镇痛药按来源可分为天然阿片类、半合成衍生物以及合成类镇痛药。传统的阿片类药物对MOR激动剂具有高度的选择性,具有镇痛活性强、抗痛谱广泛等优点,但是一系列的副作用如耐受性、尿潴留、呼吸抑制、便秘等严重的限制了它们在临床
近年来,铂类抗肿瘤药物由于其抗肿瘤机制独特、抗肿瘤活性较强以及抗肿瘤谱较宽等一系列的优势,在临床治疗恶性肿瘤过程当中一直被视为一线用药。但其临床广泛存在的毒副作用、耐药性或交叉耐药性、靶向性不明确等问题,成为了限制其在临床上扩大应用的最大障碍。双核铂配合物由于其抗肿瘤作用机制与传统单核铂配合物不同,可以在一定程度上规避经典单核顺铂类抗肿瘤药物所表现出来的临床缺陷,因此会体现出优于单核铂配合物的抗肿
高迁移率族蛋白B1 (high mobility group box 1, HMGB1)是一种高度保守的核蛋白,广泛存在于哺乳动物体内,参与核小体的形成并调节基因转录过程。近年来研究发现,HMGB1也是一种重要的炎症介质,与感染、脓毒血症、关节炎等多种.炎症相关疾病的病理过程密切相关,当组织或细胞受到损伤时被分泌到胞外,引起或加重炎症反应,但与其他早期释放的炎症因子如肿瘤坏死因子,白介素等不同,H
研究目的：制备~(99m)Tc标记HER2亲和体,在实验动物模型和正常人中进行安全性、生物分布等研究,并探讨其在HER2阳性乳腺癌患者中的应用价值。研究方法：制备~(99m)Tc标HER2亲和体,并进行标记率、放射性化学纯度、稳定性和平衡解离常数(Kd)的鉴定。于4只荷MBA-MD-361乳腺癌小鼠尾静脉注射37MBq(1mCi)的~(99m)Tc标记HER2亲和体,注射药物后1.0h、4.5h进
背景：静注人免疫球蛋白(Intravenous immunoglobulin,IVIg)是从上千个健康献血者血浆中分离提取的免疫球蛋白混合物,包含约107种广谱抗体。IVIg最初主要用于治疗先天性免疫缺陷疾病,近三十年其在自身免疫性疾病和炎症疾病的治疗中的发挥着越来越重要的抗炎活性。近年来有一些研究认为其发挥抗炎活性的关键与其抗体可结晶段(Fragment crystallizable,Fc)糖链
目的:本论文对乳酸菌素制剂将执行现行标准检验获得的数据以及针对安全性指标如氯霉素、三聚氰胺和嗜酸乳杆菌发酵代谢物为主的乳酸、脂肪酸等为研究目标,建立检测方法,并将所获得的数据进行必要的统计分析,研究乳酸菌素制剂的质量状况,分析各厂家制剂的质量,为该产品的监督检验和生产厂家的质量提高提供技术支持。方法:第一章根据现行标准检验获得的大量数据,对获得的样本进行较全面的质量分析评价;第二章在国家标准上经过
微管是存在于真核细胞中一种具有极性的细胞骨架，由多种微管蛋白亚基组成，与其他蛋白共同组成纺锤体、中心体等多种细胞器，对维持细胞形态保证细胞的正常生命活动具有十分重要的意义。众所周知，肿瘤细胞与正常组织细胞最大的区别在于前者能不受限制地进行有丝分裂，而细胞进行有丝分裂必须依靠微管形成的纺锤体。另外，肿瘤细胞的增殖、癌组织的转移和扩散等过程都要靠周围组织中大量的新生血管来供应营养物质，而构成这些新生血
近年来食品的安全问题引起人们的广泛关注,快捷,灵敏的免疫检测技术发展迅猛。本论文从利巴韦林,金刚烷胺和氢氯噻嗪三种常见的违禁药物出发,首次制备三种药物的单克隆抗体,并建立了ELISA和胶体金免疫试纸条的检测方法,并且能用于实际样品的检测。通过分析利巴韦林、金刚烷胺和氢氯噻嗪的分子结构特点,设计不同的半抗原合成方案,分别与琥珀酸酐和6-溴已酸乙酯相连得到合适的半抗原。合成的利巴韦林、金刚烷胺和氢氯噻
人白细胞介素-29(Interleukin-29,h IL-29),也被称作干扰素λ1,为2003年发现的一种新型细胞因子。hIL-29与其受体复合物(由IFN-λR1及IL-10R2两个亚基组成)结合激活JAK-STAT信号转导通路,因此h IL-29的生物学效应包括抑制肿瘤增殖、抗病毒和免疫调节等。h IL-29的受体表达具有组织特异性,因此h IL-29的毒副作用较小,故有望成为新型基因工程
磷酸二酯酶-4 (phosphodiesterase 4, PDE4)作为抑郁症和阿尔茨海默病等疾病的潜在靶点已经研究了二十多年,PDE4抑制剂的开发也为这类疾病的治疗提供一定可能。但由于PDE4抑制剂严重的胃肠道不良反应,如恶心、呕吐等阻碍了这一类药物的进一步研究。如何减轻PDE 4抑制剂的不良反应又同时保持其药理活性是这一类药物开发的难点。本课题组通过对经典的PDE 4抑制剂进行结构改造,成功