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目的：多西他赛(docetaxel, DTX)是一种新型植物碱类抗肿瘤药,为了克服其在水中溶解度低的缺点,制备了一种能够包载多西他赛的聚乙二醇-聚乳酸mPEG-b-PDLLA共聚物；并且对多西他赛载药纳米胶束的进行了体内外评价。方法：以聚乙二醇单甲醚mPEG和D,L-丙交酯为原料,在辛酸亚锡的催化下,开环聚合,形成嵌段聚合物。通过傅立叶变换红外光谱(FT-IR)、核磁共振(1H-NMR)、差示扫描量热法(DSC)、 MALDI-TOF-TOF-MS、气相色谱法、电感耦合法、pH计等对聚合物mPEG-b-PDLLA进行了表征。采用溶剂挥发薄膜水化法制备了包载抗癌药物多西他赛的纳米胶束(DTX-PM)。利用Malvern Nano ZS激光粒度分析仪测定其粒径和分布；透射电镜观测纳米胶束的形态；高效液相色谱法(HPLC)测定包封率及载药量,并进行了质量标准研究；通过粒径和载药量的测定观察载多西他赛纳米胶束的稳定性。通过细胞迁移试验、MTT法和激光共聚焦实验考察载多西他赛纳米胶束对A549细胞的增殖抑制作用。裸鼠皮下接种瘤块建立肺癌动物模型后,采用尾静脉的方法分别给裸鼠注射葡萄糖水溶液、DTX-PM溶液及市售多帕菲(?)溶液,定期观察裸鼠皮下瘤体体积大小和裸鼠体重的变化。结果：通过1H-NMR得出丙交酯的摩尔百分含量为17～19%, mPEG2000的摩尔百分含量为81%～83%,共聚物平均分子量在3300左右。通过红外光谱谱图的分析证实了丙交酯和mPEG聚合形成了嵌段共聚物。MALDI-TOF-TOF-MS实验显示检测峰主要在3300 Da,纯化后杂质峰明显减少。DSC测试得到mPEG-b-PDLLA聚合物的熔点约为41.8℃,熔融焓Hm=20.3 mJ/mg。残留量检查的结果显示甲苯、二氯甲烷、乙醚等有机溶剂并无残留,丙交酯的残留含量为1.2%,锡的残留含量为1.521E+05μg/kg。 mPEG-b-PDLLA溶于水后测得pH值为5.2。多西他赛纳米胶束的粒径约16 nm左右,PDI在0.1～0.2之间；透射电镜下观察到DTM-PM的形状呈规则的球形。通过HPLC检测,得出多西他赛纳米胶束的包封率为(88.88±0.61)%,载药量为(15.00±0.69)%。质量标准研究中的含量测定方法简便、准确度高、重现性好。考察DTX-PM的复溶稳定性,结果显示胶束稳定性良好,可以满足输液要求。MTT法结果显示,高浓度时市售多帕菲(?)比DTX-PM具有更强的细胞增殖抑制作用,而在低浓度时DTX-PM具有更强的细胞增殖抑制作用；细胞迁移试验显示,市售多帕菲(?)和DTX-PM均可抑制A549细胞的增殖；激光共聚胶试验表明,胶束的入胞速度很快且能够摄取进入细胞核。给裸鼠注射葡萄糖溶液、市售多帕菲(?)溶液和DTX-PM溶液后发现DTX-PM组的裸鼠肿瘤生长速度慢于市售多帕菲(?)组,且毒性小于市售多帕菲(?)组。结果表明,DTX-PM的抗肺癌作用强于现在临床上使用的多帕菲(?)。结论：通过mPEG-b-PDLLA共聚物的结构表征,可以证实丙交酯和mPEG成功聚合成了嵌段聚合物。聚合物中有机溶剂、丙交酯和金属锡的残留量均符合要求。载多西他赛纳米胶束的形态呈球形,其粒径分布均匀,性质稳定。质量标准研究中的含量测定方法简便、准确度高、重现性好,可以用于该制剂的质量控制。多西他赛纳米胶束能够有效地抑制A549细胞的增殖,具有抗肺癌作用。