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植物病原菌是导致粮食减产的原因之一。植物病原菌具有种类多、繁殖周期短、传播速度快、爆发性强等特点，使得人们需大量多次的使用抑菌剂。这导致了部分植物病原菌对现有的抑菌剂产生了较大的耐药性。因此人们需要不停的研发新型高效低毒的抑菌剂，来应对日益严重的病菌耐药性问题。天然产物具有种类繁多、作用机制独特、生物活性多样等特点，已经成为人们研发新型抑菌剂的重要来源之一，其中香豆素类化合物引起了人们的广泛关注。
香豆素类化合物是一类非常重要的天然产物，由于其特殊的结构，在染料、非线性光化学材料和医药方面具有广泛的应用。在医药方面，香豆素类化合物具有广泛的生物活性，如抑菌、杀虫、抗肿瘤、抗病毒等。目前人们已从植物中提取出多种天然香豆素类化合物，其中一部分具有良好的抑菌活性，如蛇床子素等。3-羧酸香豆素是重要的香豆素衍生物，本文拟以其为母体，并引入在农药中广泛应用的卤素原子，同时将羧酸与抑菌活性较好的酰肼结构进行亚结构拼接，合成了一系列含酰肼结构的香豆素衍生物。本文主要内容如下:
(1)以米氏酸与卤代水杨醛原料，以水为溶剂，室温条件下通过Knoevenagal反应得到3种6-卤素-3-羧酸香豆素母环:该母环和不同的苯肼缩合生成25个6-卤素酰肼香豆素。
(2)尝试使用酰胺缩合剂一步合成含酰肼结构的香豆素衍生物，并成功得到2个目标化合物。
(3)以米氏酸和卤代苯乙酮为原料，以氨水为催化剂，以乙醇为溶剂，回流条件下合成3种6-卤素-4-甲基-3-羧酸香豆素母环，再与4-卤素-苯肼缩合生成7个目标化合物。
(4)所有目标化合物均用核磁、红外和高分辨质谱等进行了结构鉴定。
(5)采用菌丝生长速率法对草莓灰霉、番茄早疫、油菜菌核、水稻纹枯、黄瓜炭疽、小麦赤霉和苹果斑点等七种供试菌进行了抑菌活性测试，结果表明该系列化合物在10μg/mL浓度条件下，对七种供试菌均有不同程度的抑菌活性，对水稻纹枯和黄瓜炭疽具有较高的抑菌活性。对水稻纹枯病菌的EC50毒力测定显示，1d(O.1457μg/mL)、2i(0.1607μg/mL)、39(0.1982μg/mL)、4d(O.3777μg/mL)、49(O.3013μg/mL)、4i(O.7491μg/mL)、4j(0.8011μg/mL)等7个目标化合物的EC50值与商品对照药多菌灵相当，值得做进一步的药理实验及结构拓展。
香豆素类化合物是一类非常重要的天然产物，由于其特殊的结构，在染料、非线性光化学材料和医药方面具有广泛的应用。在医药方面，香豆素类化合物具有广泛的生物活性，如抑菌、杀虫、抗肿瘤、抗病毒等。目前人们已从植物中提取出多种天然香豆素类化合物，其中一部分具有良好的抑菌活性，如蛇床子素等。3-羧酸香豆素是重要的香豆素衍生物，本文拟以其为母体，并引入在农药中广泛应用的卤素原子，同时将羧酸与抑菌活性较好的酰肼结构进行亚结构拼接，合成了一系列含酰肼结构的香豆素衍生物。本文主要内容如下:
(1)以米氏酸与卤代水杨醛原料，以水为溶剂，室温条件下通过Knoevenagal反应得到3种6-卤素-3-羧酸香豆素母环:该母环和不同的苯肼缩合生成25个6-卤素酰肼香豆素。
(2)尝试使用酰胺缩合剂一步合成含酰肼结构的香豆素衍生物，并成功得到2个目标化合物。
(3)以米氏酸和卤代苯乙酮为原料，以氨水为催化剂，以乙醇为溶剂，回流条件下合成3种6-卤素-4-甲基-3-羧酸香豆素母环，再与4-卤素-苯肼缩合生成7个目标化合物。
(4)所有目标化合物均用核磁、红外和高分辨质谱等进行了结构鉴定。
(5)采用菌丝生长速率法对草莓灰霉、番茄早疫、油菜菌核、水稻纹枯、黄瓜炭疽、小麦赤霉和苹果斑点等七种供试菌进行了抑菌活性测试，结果表明该系列化合物在10μg/mL浓度条件下，对七种供试菌均有不同程度的抑菌活性，对水稻纹枯和黄瓜炭疽具有较高的抑菌活性。对水稻纹枯病菌的EC50毒力测定显示，1d(O.1457μg/mL)、2i(0.1607μg/mL)、39(0.1982μg/mL)、4d(O.3777μg/mL)、49(O.3013μg/mL)、4i(O.7491μg/mL)、4j(0.8011μg/mL)等7个目标化合物的EC50值与商品对照药多菌灵相当，值得做进一步的药理实验及结构拓展。