手性氮杂苯并螺环衍生物的合成与研究

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手性螺环类化合物在医药、农药、材料等方面有着广泛的应用,并表现出优异的性能。对这些化合物的研究日益受到人们的重视,也是当今科学研究的重点和热点。本文中,我们设计和合成了十个新的含手性中心的氮杂苯并螺环衍生物。我们以R-2-甲基环氧乙烷为起始原料,通过四步反应,得到了含手性中心的氮杂苯并螺环化合物4R,总收率35%。通过氢化还原4R得到5R。4R通过溴代加成,再在碱的作用下消去一分子HBr得到溴代产物7R,两步反应收率85%。7R与氯乙酸乙酯反应,再在碱性条件下水解,得到羧酸化合物8R。化合物4R先与9-BBN反应,再用过氧化氢处理,得到10R。以7R为原料,通过偶联反应得到12R,12R氢化还原得到13R。12R在硅胶存在下分解得到14R。化合物7R通过Suzuki反应,得到15R。同样,以7R和间甲酸甲酯苯硼酸反应,得到16R。16R水解得到17R。本文对这些化合物的合成方法和条件进行了设计和探讨。通过分析实验中的异常现象,我们还找到了合成一些化合物的新思路。
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