【摘 要】
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在现代社会中,环境问题日益突出,绿色化学在有机合成中越来越受重视。对于有机合成中的氧化或还原,电有机合成已经成为有用且对环境无害的替代方法。对于工业化生产的化学工
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在现代社会中,环境问题日益突出,绿色化学在有机合成中越来越受重视。对于有机合成中的氧化或还原,电有机合成已经成为有用且对环境无害的替代方法。对于工业化生产的化学工艺,绿色合成是避免或减少三废产生的有效手段。本论文主要分成两个部分:第一部分主要研究了非金属催化的电化学条件下以DMF作碳源,构建喹啉类含氮杂环化合物的方法,主要通过以下四个方面来进行阐述:1、综述了电化学在构建含氮杂环化合物中的应用。2、阐述了碘化物介导的电有机合成反应。3、介绍了DMF作碳源所参与的反应。4、系统的阐述了碘化物介导的电化学条件下,以4-芳氨基香豆素为原料,DMF作碳源,构建色烯喹啉类化合物的方法,收率高达92%。第二部分主要开发了一种新型氯代试剂用于工业化生产抗慢性粒细胞性白血病药物博舒替尼的绿色合成工艺。在综述了博舒替尼的合成方法后,设计并发明了应用BTC和Ph3PO制备而成的一种新型氯代试剂与2-氰基-N-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-3-{4-甲氧基-3-[3-(4-甲基哌嗪基丙基)]-苯胺基}丙酰胺在乙腈中加热反应制备得到高纯度的博舒替尼的方法,粗品收率达78%,并且一次重结晶后产品纯度高。该方法具有绿色、高效、原子经济性高等特点,利于工业化生产。本论文的研究为色烯喹啉及博舒替尼的合成提供了新的策略,具有一定的实用价值。
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