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杂环类化合物具有广泛的生物活性,在新药设计中常被用作药效团,近几年,人们合成了大量的含杂环化合物用于抗菌活性研究,但是含吡啶杂环的多杂环化合物报道较少。根据活性叠加原理,本文设计以2,6-二甲基-3,5-二乙氧甲酰基吡啶为原料,通过结构改造引入杂环结构希望得到抗菌活性更好的先导化合物,为进一步的研究工作进行有益的探索。
第一章:叙述天然化合物及已有的具有生理活性的吡啶衍生物等情况。为了探索新型的具有一定生物活性的含吡啶类农药,本文设计合成了一系列含吡啶多杂环化合物和吡啶酰胺化合物,所合成的新化合物用IR,1H NMR,MS,元素分析,单晶衍射等进行了结构表征,并对合成的新化合物进行了相关的生物活性测试。
第二章:含吡啶类酰胺化合物在农药的应用中十分重要。在这一章中介绍一种合成吡啶类酰胺化合物的新方法。此方法操作简单,处理方便,产率高,并对合成的吡啶酰胺化合物结构进行了元素分析,MS,1H NMR,红外等分析表征。
第三章:本章介绍以2,6-二甲基-3,5-二甲酰肼吡啶和2,6-二甲基-3-乙氧甲酰基-5-甲酰肼吡啶为起始原料,成功引入了1,2,4-三唑,α-氨基噻二唑,α-巯基噻二唑,α-巯基嗯二唑等五元杂环结构;还成功引入了1,2,4三嗪六元杂环,其中合成的2,6-二甲基-3-乙氧甲酰基-5-(-3,5-二苯基-1,2,4三嗪)吡啶作了单晶衍射确定了其空间结构。
第四章:本章介绍了在2,6-二甲基-3-乙氧甲酰基-5-甲酰肼吡啶为母体上成功引入4-氨基-5-巯基-3-取代-1,2,4三唑,我们探索了合适的条件,保留了五位上的酯基,从而成功合成了3,5位不对称的含1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑吡啶类衍生化合物,并对化合物进行了结构表征。