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目的：研究复方格列本脲片(盐酸二甲双胍/格列本脲=500mg：5mg)与由格列本脲片和盐酸二甲双胍片两种药物组成的复合制剂作为对照的单次给药健康人体生物等效性研究。
方法：以复方格列本脲片作为试验药，上市的盐酸二甲双胍片和格列本脲片作为对照药。入选合格的20名健康男性受试者按照体重指数随机分组，交叉给药。试验时，每名受试者一次服用的剂量为盐酸二甲双胍500mg，格列本脲5mg。两周期试验间隔为1周。采用HPLC测定血清中二甲双胍的浓度，LC/MS/MS测定血清中格列本脲的药物浓度。根据所得到的不同时间血清药物浓度的数据，用计算机软件DAS ver1.0计算主要的药代动力学参数并进行生物等效性判断。
结果：二甲双胍药代动力学参数如下：对照药和试验药的达峰时间tmax分别为3.55±1.09 h和3.60±1.20 h，Cmax分别为1011.9±331.7μg/L，924.7±206.2μg/L，t1/2分别为4.12±1.30 h和4.72±2.01 h，AUC0-24分别为7376.8±2060.2μg·h/L和7219.8±1964.6μg·h/L，AUC0-∞分别为7485.4±2111.9μg·h/L和7444.8±1930.0μg·h/L，相对生物利用度为105.2±33.4％。格列本脲药代动力学参数如下：对照药和试验药的达峰时间tmax分别为3.43±1.03 h和3.38±0.94h，Cmax分别为176.7±46.0μg/L和211.8±57.8μg/L， t1/2分别为5.45±2.01 h和5.23±2.02h， AUC0-24分别为11110.5±437.2μg·h/L和1184.8±369.4μ g·h/L，AUC0-∞分别为1120.7±440.9μg·h/L和1192.1±370.2μg·h/L，相对生物利用度分别为109.5±17.0％。等效性判断结果显示，复方格列本脲中的二甲双胍与组合中的盐酸二甲双胍片生物等效，复方格列本脲片中的格列本脲与组合对照药中的格列本脲片生物等效。
结论：通过试验可以得出结论，该复方格列本脲片(盐酸二甲双胍/格列本脲=500mg：5mg)与目前上市的盐酸二甲双胍片或格列本脲片具有生物等效。