功能性β-环糊精衍生物的合成及应用

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论文的具体内容如下:1.功能性β-环糊精衍生物的合成.β-环糊精衍生物主要可分为三类:离子型、亲水型和疏水型.我们主要合成了5个功能性β-环糊精衍生物,包括6-0-磺丁基-β-环糊精(SBE-β-CD)、阳离子型-β-环糊精(GTA-β-CD)、2-O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-β-环糊精(AG-β-CD)、2-O-(2-羟丁基)-β-环糊精(HB-β-CD)和6-O-(3,5-二甲基苯甲酰基)-β-环糊精(DMB-β-CD).离子型β-环糊精衍生物包括SBE-β-CD(阴离子型磺酸盐类)和GTA-β-CD(阳离子型季铵盐类).亲水型β-环糊精衍生物包括2-O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-β-环糊精(AG-β-CD)和2-O-(2-羟丁基)-β-环糊精(HB-β-CD).上述四种β-环糊精衍生物作为新的功能主体模型,在水中的溶解度均很好,可与药物分子进行复合,将会成为新的药物载体.疏水β-环糊精衍生物包括6-O-(3,5-二甲基苯甲酰基)-β-环糊精(DMB-β-CD).芳环、染料分子等含发色团的分子,本身具有各种特殊的物理性质,携带这些基团的修饰CDs与它们单独存在时相比常常表现出许多新的性能.我们引入3,5-二甲基苯甲酰基为光增感剂来修饰β-环糊精,同样DMB-β-CD可作为新的光增感剂,成为一类新型的功能模型.2.功能性β-环糊精(β-CD)衍生物与药物分子复合物紫外光谱学行为.环糊精是一类具有腔外亲水、腔内疏水的大环分子,通过和药物分子的复合,可以增强药物的稳定性、提高其溶解行性、生物利用度,并改善其控缓释性等.基于β-CD独特的超分子化学特性,我们首次探讨了β-CD、2-O-HE-β-CD、2-O-HP-β-CD、2-O-HB-β-CD、2-O-AG-β-CD、2-O-ME-β-CD和PLA-HPβ-CD等环糊精衍生物与药物分子复合后溶液的紫外吸收光谱行为.研究发现各β-环糊精衍生物不同程度延缓奥扎格雷酸和利拉萘酯光解作用,其中2-O-HB-β-CD和2-O-AG-β-CD作用较为明显.此外我们还研究了2-O-HP-β-CD、2-O-AG-β-CD和PLA-HP-β-CD对奥扎格雷酸的分子识别,并计算了各自的包结常数Kn.同时,我们还探讨了6-O-磺丁基-β-环糊精(SBE-β-CD)对水杨酸、苯甲酸、1-萘酚、2-萘酚的分子识别,并计算了各自的包结常数Kn.这将为奥扎格雷酸、利拉萘酯与β-CD衍生物的复合物在医药和生物等领域的应用提供一些有价值的信息.
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