本文以盐酸安非他酮(Bupropion Hydrochloride)为模型药物,研究制备了盐酸安非他酮缓释片、液体缓释混悬剂。对盐酸安非他酮缓释片和液体缓释混悬剂进行了beagle犬体内药物动力学研究。　　 首先进行盐酸安非他酮凝胶骨架缓释片的处方研究。本文选用羟丙甲基纤维素(HPMC)、枸橼酸等辅料,从处方因素和工艺因素方面详细考察了各种因素对盐酸安非他酮缓释片释放行为的影响,其结果表明:HPMC种类、用量,致孔剂用量对释药速率有一定影响,其他因素对片剂的释放影响较小,在单因素考察基础上采用正交试验设计优化处方,制备了盐酸安非他酮缓释片。对自制骨架缓释片质量因素考察结果表明,其释放均一性、工艺重现性良好。　　 其次进行盐酸安非他酮药物树脂液体缓释混悬剂的处方研究。口服缓释混悬剂是一种新型的液体缓释制剂,由缓释微粒和混悬介质两部分组成,作为一个多单元释药体系,具有释药平稳,胃排空影响小,易于分剂量等优点。本文以聚苯乙烯磺酸钠离子交换树脂为载体,以盐酸安非他酮为模型药,制备了药物树脂复合物,并采用乳化溶剂包衣法制备了盐酸安非他酮药物树脂缓释微囊,通过对各关键因素(如树脂粒径、温度、浓度等)的研究,考察不同条件下的药物树脂交换反应速率和交换反应平衡。　　 最后以市售普通片为对照,对盐酸安非他酮缓释片和液体缓释混悬剂进行了beagle犬体内药物动力学研究。采用三周期交叉试验设计,以高效液相色谱法对6只健康beagle犬体内血药浓度进行测定。实验结果表明:自制盐酸安非他酮缓释片、液体缓释混悬剂和盐酸安非他酮普通片的AUC0-∞分别为(994.46±140.99)、(949.76±137.16)和(898.22±63.02)ng·h·mL-1；Tmax分别为(3.50±0.55)、(4.00±0.63)和(1.67±0.26)h；Cmax分别为(106.61±21.31)、(92.00±5.59)和(367.89±68.43)ng·mL-1；t1/2分别为(7.96±1.16)、(9.06±2.09)和(4.0±0.64)h,相对生物利用度分别为110.7％、105.7％。生物等效性分析结果表明两种自制制剂和普通片均生物等效:体内外相关性判定表明两种自制制剂体内外相关性均良好(r=0.9827,0.9714)。