【摘 要】
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普瑞巴林是新一代γ-氨基丁酸(γ-GABA)受体激动剂,主要用于治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。本论文在查阅和总结国内外大量文献的基础上,本着原料价廉易得
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普瑞巴林是新一代γ-氨基丁酸(γ-GABA)受体激动剂,主要用于治疗外周神经痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作。本论文在查阅和总结国内外大量文献的基础上,本着原料价廉易得、产品收率高、品质好,反应过程环境友好的宗旨,选择了一条适合工业化生产的路线：以氰乙酰胺与异戊醛为起始原料,经缩合加成、水解脱羧制得3-异丁基戊二酸；该中间体用醋酐脱水、氨解得3-氨甲酰甲基-5-甲基己酸的外消旋体；用R-(+)-α-苯乙胺拆分出纯的R-型手性异构体,最后霍夫曼降解得目标产物普瑞巴林。本论文对该路线的每一步都进行了条件优化探究,与现有文献相比,本论文的创新之处在于：1、以氰乙酰胺与异戊醛为原料,硫酸脱羧制备3-异丁基戊二酸,无溶剂,收率高、成本经济；2、R-(+)-α-苯乙胺进行化学拆分,化学纯度高达99.95%；3、霍夫曼降解以次氯酸钠溶液代替液溴,原料廉价且环保；4、对拆分后滤液中的拆分剂及另一手性异构体的回收进行了深入探究,回收率超过85%。综上所述,本论文优化了反应条件,寻找出了一条操作简便、经济效益好、环境友好的普瑞巴林大规模生产工艺路线。
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