目的:研究粒径对三七粉有效物质溶出和生物利用度的影响。方法:通过扫描电镜、偏光显微镜、DSC、流变仪对三七粉的表面形态,热特性和流变特性进行表征;分别以水和人工胃液为释放介质考察不同粒径三七粉的体外释放性能及不同温度水（30、40、50、100℃）温浸处理后三七粉的体外释放性能;考察粒径及水浸润温度对三七粉大鼠体内药代动力学行为的影响。采用最大给药剂量法考察不同粒径三七粉的急性毒性。结果:1.制备出粒径在59.89～213.93μm范围的6种粒度的三七粉,粉体外观呈灰黄色粉末,随着粒径减小,颜色由深变浅。扫描电镜结果显示,当粒径减小至90μm时,开始出现团聚现象;偏光结果表明随着粒径的减小,淀粉粒更易暴露出来;DSC结果表明三七粉起始糊化温度在40～50℃,与粒径无关。流变学研究表明,三七粉以不同温度水浸润后黏弹性发生变化,100℃时各粉体黏度最大。2.溶出实验结果显示,在213.93～59.89μm的粒径范围内,粉体1（213.93μm）中三七总皂苷溶出量最大。不同温度水浸润处理三七粉后的溶出实验结果显示,40℃水浸润后的三七总皂苷溶出量最大。3.大鼠血液药动学研究表明,粉体4（90.38±8.28μm）3种皂苷的AUC_0-T明显高于其它粉体组。不同温度水温浸5 min处理组大鼠药动学实验结果显示,40℃温浸组三七皂苷R₁和人参皂苷Rg₁的生物利用度要高于其它组。50℃温浸组人参皂苷Rb₁的生物利用度最高。整合药动学结果表明,粉体4和40℃温浸组生物利用度最高。4.三七粉小鼠最大耐受剂量为42.72 g/kg,不同粒径三七粉灌胃对小鼠均无急性毒性作用。结论:三七粉在213.93～59.89μm粒径范围内,并非粒径越小其所含皂苷类成分的溶出量、溶出速率和生物利用度越高,粒径213.93μm三七粉溶出量和溶出速率最大,90.38μm三七粉大鼠灌胃后生物利用度最高。