溴虫腈微胶囊的制备及性能研究

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微胶囊具有特殊的核-壳结构,囊壁的存在将活性成分与外界环境相隔离,可以有效提高芯材的稳定性,减少其因环境因素而造成的损失,也可以降低药物对环境的污染及对非目标生物的毒性。本文选用溴虫腈作为芯材,采用界面聚合法制备了不同材料包覆的溴虫腈微胶囊悬浮剂。同时为减少因壁材不可降解造成对环境的污染,而对壁材进行了改性。以光学显微镜(OM)、扫描电子显微镜(SEM)及红外光谱(FTIR)等对产物进行表征。测试微胶囊的包封率、粒径分布、缓释性能、表面润湿性能及降解性能,并对有效成分的释放机制进行了研究。(1)以甲苯二异氰酸酯(TDI)为油相单体,分别用异佛尔酮二胺(IPDA)、乙二胺(EDA)、乙二醇(EG)、及1,4-丁二醇(BDO)作为水相单体,制得了溴虫腈微胶囊。经测定,以EDA为水相单体制得的微胶囊包封率为85.86%,而分别利用IPDA、EG和BDO制得的微胶囊包封率都在98%以上。其中以IPDA和BDO制得的微胶囊形貌相对较好。由红外光谱表明其囊壁材料已经形成。(2)以聚乳酸二醇(PLA-500)为起始原料,与TDI反应形成聚氨酯预聚体,再以经BDO扩链形成可生物降解的聚氨酯壁材对溴虫腈进行包覆,制得溴虫腈/PLA-聚氨酯微胶囊。在相同条件下制备未改性的溴虫腈聚氨酯微胶囊。对PLA-500改性前后两种微胶囊的性能进行对比。结果表明:溴虫腈/PLA-聚氨酯微胶囊的包封率为84.20%。PLA-500的加入使微胶囊的形貌及缓释性能有了显著的改善,并使其具有更好的表面润湿性能。与商品制剂相比,微胶囊化能够有效延长溴虫腈的持效期。其中改性微胶囊的缓释效果更加显著,并且可以通过调节释放环境的p H值及改性剂的分子量调控微胶囊中药物的释放速率。PLA-500的加入改善了普通聚氨酯壁材难以降解的缺陷。两种微胶囊中有效成分的释放机制都属于Fick扩散。(3)以TDI为油相单体,葡萄糖(Glu)为改性剂,采用界面聚合法制备了以Glu/IPDA为水相单体的溴虫腈/Glu-聚氨酯(脲)微胶囊,并优化其制备条件。将其与以IPDA为水相单体制得的溴虫腈聚脲微胶囊的性能进行比较。结果表明,以Glu改性前后微胶囊的包封率都在98%以上。Glu的加入使得微胶囊的形貌有了明显的改善,并且弥补了聚脲壁材难以降解的不足,改变了微胶囊中有效成分的释放机制,其中溴虫腈聚脲微胶囊中溴虫腈的释放属于Fick扩散,而溴虫腈/Glu-聚氨酯(脲)微胶囊中药物的释放速率与体系中活性成分浓度成正比。改性剂的加入更有利于有效成分的释放。
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