纳米载药系统（nanoparticle drug carrier，NDC）是指药物与药用材料一起形成中粒径为1～1000 nm的药物输送系统。NDC在改善药物的物理化学性质、降低药物的毒副作用、实现靶向给药、控释、缓释等方面具有良好的应用前景。随着纳米技术的日趋发展，纳米脂质载体（nanostructure lipid carrier，NLC）展现了其新的优势。NLC是由固体脂质纳米粒（solid lipid nanoparticles，SLN）发展而来的，与SLN的单一固体脂质基质相比，NLC由几种熔点不同的固、液混合脂质作基质，可以避免脂质形成完整晶格，将药物排挤出来，以增加药物的载带；同时，NLC继承了SLN的一些优点，如生理相容性好、保护药物不受化学降解，它成本低廉、制备方法简单，如高压乳匀法，易进行产业化生产，并且可以将其制成片剂、丸剂、胶囊以及粉剂以满足各种需要。目的：研究制备一种新型的药物载体——纳米脂质载体（NLC），以紫杉醇为模型药物，以期改善药物的溶解性，提高药物的包封率、载药量，改变其体内分布，延长体内循环时间，延长生物半衰期，同时改进包封率、载药量的检测方法。方法：采用高压乳匀法—热乳匀法制备纳米载体，激光粒度仪检测纳米粒的粒径及其分布，扫描电镜观察纳米粒的形态及其分布，用HPLC和核素示踪方法检测并计算药物的包封率和载药量，荧光及核素示踪实验定性和定量观察纳米粒进入细胞的状况。结果：建立用高压乳匀法制备的紫杉醇纳米脂质载体的最佳方法，通过纳米粒的特征筛选出了其较佳的制备方法是：将紫杉醇、硬脂酸、胆固醇、卵磷脂、玉米油用少量的有机溶剂溶解后搅拌均匀，保持温度在70℃±5℃，挥发掉有机溶剂后，将其用注射器注入相同温度的含吐温-80（1％）（w／v）的水溶液中，边加边搅拌（1200rpm），加完后续搅1h，迅速冷却到室温即得到初乳，将初乳在60 psi的压力下乳匀6次，碎冰冷却即得到TAX-NLC。此方法制备的TAX-NLC平均粒径为66±6 nm（n=3），PDI为0.45±0.02（n=3）；HPLC和放射性核素示踪法测定得到纳米粒的平均包封率分别为68.78％±0.02（n=3）和81.27％±0.03（n=28），平均载药量分别为1.44％±0.02（n=3）。激光共聚焦显微镜观察到荧光标记的TAX-NLC能够进入肿瘤细胞中，细胞内荧光强度10分钟便开始上升，到2小时达达到饱和，进一步观察发现纳米粒进入细胞后，初期主要分布于细胞膜内侧一圈，随后在细胞一端聚集成高亮块，表明纳米粒进入细胞存在主动转运过程，其进入细胞的机制有待进一步实验研究；用¹²⁵I标记的TAX-NLC进行核素示踪研究也得到相似结果，纳米粒进入细胞在2小时基本达到饱和，通过TAX-NLC的主动载带，紫杉醇在细胞内高度浓聚，细胞内外紫杉醇浓度比达29，每个细胞中进入的紫杉醇可达1亿8千万个分子，能够满足抑制肿瘤细胞生长、增殖的要求。结论：本实验研制的TAX-NLC是一种很有前途的载体系统。