【摘 要】
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姜黄素具有广泛的药理作用,但难溶于水,溶液状态下不稳定,体内吸收差、代谢快,生物利用度低。本课题将姜黄提取物制成姜黄固体分散体(简称姜黄SDs),然后制备姜黄SDs胶囊和复
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姜黄素具有广泛的药理作用,但难溶于水,溶液状态下不稳定,体内吸收差、代谢快,生物利用度低。本课题将姜黄提取物制成姜黄固体分散体(简称姜黄SDs),然后制备姜黄SDs胶囊和复方姜黄SDs胶囊(姜黄SDs+胡椒碱),旨在增加溶出,抑制代谢,综合提高生物利用度。基本理化性质考察显示,姜黄提取物和胡椒碱固体稳定,有机溶液具有光降解性。用喷雾干燥法,以姜黄提取物:PVP-k30=1:2制备姜黄SDs,大大提高了姜黄素的溶解性、体外溶出速度和溶液稳定性。制备的姜黄SDs胶囊和复方姜黄SDs胶囊各项指标符合《中国药典》规定。家犬药代动力学研究结果显示,姜黄SDs胶囊及复方姜黄SDs胶囊的相对生物利用度分别为788.12%和1019.73%,双途径改造对姜黄素体内生物利用度提高有增强作用。在体胃肠道吸收结果表明,姜黄SDs及复方姜黄SDs在大鼠胃肠道各部分均有吸收,胡椒碱对姜黄素的吸收无影响。
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