木瓜乙酸乙酯部位抗胃溃疡活性组分筛选及其化学成分初步研究

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目的:考察木瓜乙酸乙酯部位的抗胃溃疡活性,并筛选其活性组分;并对该活性组分进行化学成分研究,为进一步明确木瓜抗胃溃疡药效物质基础奠定基础。方法:(1)采用胃黏膜上皮细胞GES-1经吲哚美辛损伤模拟胃溃疡模型,以MTT法计算给药后细胞增殖率,验证木瓜乙酸乙酯抗胃溃疡活性。(2)以抗胃溃疡活性为导向,进一步利用大孔吸附树脂可从溶液中有选择地吸附和解吸附获得具有相似理化性质成分的特性,筛选并富集木瓜乙酸乙酯中具有抗胃溃疡活性的组分。(3)采用HPLC方法对抗胃溃疡活性组分进行化学组成分析,利用自制对照品和市售对照品,对木瓜乙酸乙酯部位抗胃溃疡活性组分的特征峰进行标定,明确木瓜乙酸乙酯部位抗胃溃疡活性组分的化学组成。结果:(1)木瓜乙酸乙酯部位具有良好抗胃溃疡活性,且呈剂量依耐性。(2)经过比较,D101大孔吸附树脂对木瓜乙酸乙酯部位的活性分段效果较好,并且其抗胃溃疡活性组分集中于20%和40%乙醇洗脱段,合并这两个洗脱段,作为木瓜乙酸乙酯部位抗胃溃疡活性组分,得率为21.76%。3)从木瓜乙酸乙酯部位中筛选到抗胃溃疡活性组分共有12个特征峰,与参照物峰相应的峰为S峰(峰3),计算各特征峰与S峰的相对保留时间,其相对保留时间规定值为0.547(峰1)、0.577(峰2)、1.000(峰3)、1.446(峰4)、1.492(峰5)、1.736(峰6)、1.988(峰7)、2.155(峰8)、2.964(峰9)、5.157(峰10)、7.155(峰11)、7.584(峰12)。通过与对照品色谱峰对照,鉴定出3号峰为原儿茶酸(t_R=6.06min)、4号峰为绿原酸(t_R=8.76 min)、5号峰为儿茶素(t_R=9.04 min)、8号峰为表儿茶素(t_R=13.06 min)、9号峰为芦丁(t_R=17.96 min)、11号峰为山奈酚(t_R=43.36 min)、12号峰为山楂酸(t_R=45.96 min)。结论:本研究筛选得到了木瓜乙酸乙酯抗胃溃疡活性组分,并建立其HPLC图谱,利用自制对照品和市售对照品,对木瓜乙酸乙酯部位抗胃溃疡活性组分的特征峰进行标定,初步明确木瓜乙酸乙酯部位抗胃溃疡活性组分部分化学成分,为进一步明确木瓜抗胃溃疡药效物质基础奠定了基础。
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