黄酮类化合物抗病毒及抗炎活性研究

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黄酮类化合物泛指具有两个酚羟基的苯环(A与B环)通过中央三碳原子相互连结而成的一系列植物次级代谢产物。根据中央三碳的氧化程度、是否成环、B环的联接位点等特点,可将该类化合物分为黄酮类、黄酮醇类、二氢黄酮类、二氢黄酮醇类、异黄酮类、二氢异黄酮类、查尔酮类、橙酮类、黄烷类、花色素类、双黄酮类。黄酮类化合物有多种生物活性,如抗氧化、抗炎、抗微生物、抗肿瘤等作用。本文对来自硬壳桂的生松素(pinocembrin)、Cryptocaryanone B、 Cryptochinone A、Cryptocaryone以及柚皮素(naringenin)、槲皮素(quercetin)、槲皮苷(quercitrin)和异槲皮苷(isoquercitrin)的抗炎、抗病毒活性进行了研究和评价。本研究以单纯疱疹病毒HSV-1和HSV-2为模型,检测这些黄酮类化合物的抗病毒活性,并对其抗病毒机理进行了简单研究。同时本文通过检测IκBα的降解情况以及NO的产生来评估这些黄酮类化合物的抗炎活性。核转录因子NF-κB在炎症反应的调节中起重要作用,IκBα降解是NF-κB活化的先决条件,通过免疫印迹检测IκBα的降解情况,从而判断这些黄酮类化合物是否能够抑制NF-κB活化。NO是一种与炎症反应紧密相关的信号分子,为了进一步研究其抗炎活性,用试剂盒检测这五种化合物是否能够抑制LPS诱导的NO的产生。实验结果表明,槲皮素、槲皮苷、异槲皮苷能够明显抑制HSV-1和HSV-2病毒感染,抑制率达50%左右。槲皮素对HSV-2病毒的抑制作用可能是通过抑制HSV-2诱导的活性氧(Reactive Oxygen Species,ROS)的产生发挥作用。生松素、Cryptocaryanone B、Cryptochinone A、Cryptocaryone、柚皮素这五种类似化合物,没有明显抑制HSV感染的作用,但都能够显著抑制NF-κB的活化,生松素、Cryptocaryanone B、Cryptocaryone能够显著抑制LPS诱导的NO的产生,而Cryptochinone A和柚皮素的作用较弱,说明生松素、Cryptocaryanone B、 Cryptocaryone具有较强的抗炎活性。本文从抗炎和抗病毒两方面对一些黄酮类化合物的活性进行评估,发现槲皮素、槲皮苷、异槲皮苷具有显著的抗病毒活性,而生松素、Cryptocaryanone B、 Cryptocaryone具有显著的抗炎活性。多种中药和民间用药富含黄酮类化合物,这可能是黄酮类化合物具有生物活性的物质基础。
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