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光动力疗法（Photodynamic therapy, PDT）是治疗恶性肿瘤的新型方法，其应用需要光敏化药物、光、水和氧气。光敏剂在光照下发生光化学反应，激发态的光敏剂将能量传递给周围的氧分子，生成活性很强的单线态氧，产生细胞毒性物质，从而引发细胞凋亡。PDT最主要的特点是其选择性，换言之，则是光敏剂会在肿瘤细胞中聚集，而不会聚集于正常细胞中，并在光照的条件下定位杀死肿瘤细胞。最早的PDT试剂是卟吩姆钠（Porfimer sodium or Photofrin,卟啉低聚体混合物），由于波长短、光稳定性差、水溶性低、组织选择性差等，难于应用。近年来，非卟啉类光敏剂的研究成为热点之一。非卟啉类光敏剂基本都衍生于可见和近红外荧光染料。氟硼二吡咯（BODIPY）类染料及其氮杂衍生物（Aza-BODIPY）的光动力敏化剂由于摩尔消光系数高、光稳定性强、暗毒性低、荧光量子产率低等优势，取得了引人注目的进展[1-3]。在第二章中，主要设计并合成了基于BODIPY染料pH活化水溶性光敏剂，基本结构如图中化合物2所示，并对13种光敏剂进行了1H NMR、13C NMR、紫外吸收光谱、荧光发射光谱等表征。研究表明，重原子修饰过的2-8系列比2-7红移约30nm，荧光量子产率明显降低，系间穿越显著增强。经过Knoevenagel缩合反应，使2-9系列比2-8红移约130nm，基本达到近红外。从荧光发射光谱中可知，缩合后所得2-9系列对pH敏感性欠佳，可能是由于碱性胺基距离BODIPY中心较远，无法使氮原子的孤对电子像BODIPY中心进行有效转移所致。在第三章中，主要设计并合成了5种基于Aza-BODIPY染料水溶性光敏剂，并研究了碘原子和溴原子对荧光量子产率的影响。基本结构如图中化合物3所示，并对其进行了1H NMR、13C NMR、紫外吸收光谱、荧光发射光谱等表征。研究可知，两种光敏剂的最大吸收及发射波长λabs=687-687nm; λem=714-715nm，光谱范围达到近红外区域；3-7的荧光量子产率为0.30，3-8为0.04，表明碘原子比溴原子能够更有效的促进系间穿越，使荧光降低。其余的3种Aza-BODIPY光敏剂正在测试中。