本论文设计合成了15个Schiff碱配体,首次将其稀土金属苦味酸盐的配合物应用于烯烃的不对称氮杂环丙烷化反应,同时研究了N-Ts活化的氮杂环丙烷的区域选择性水解,发展了三种高效绿色的反应体系。在手性配体的合成方面,引入了BINOL、天然氨基酸、二茂铁基团,合成了一系列具有不同配位数目的手性Salen型配体及苯并咪唑类配体。提出了一种二茂铁乙胺的合成方法,并得到N-二茂铁甲基-2-羟甲基-苯甲酰胺的晶体,对其进行了X-Ray晶体衍射分析。在配合物的合成中,我们选用了廉价易得、环境友好且能够增强配体脂溶性的苦味酸盐(La, Sm, Eu, Yb)。研究了氯胺-T为氮转移试剂合成氮杂环丙烷的反应,提出溶剂的极性及用量是影响反应产率的重要因素,从而避免了烯烃的过量使用。得到了两种氮杂环丙烷晶体,并对其进行了X-Ray晶体衍射分析。将上述配体的稀土苦味酸盐配合物应用于不对称烯烃的氮杂环丙烷化反应,在筛选配体和优化催化体系后e.e.值最高为37%,着重分析讨论了不同配体及金属离子对与催化效果的影响,认为加强底物与手性催化剂之间的次级键作用是提高对映选择性的关键,对此给出了对于催化体系设计开发的指导方向。研究了水作为亲核试剂对N-Ts活化的氮杂环丙烷的亲核取代反应,建立了三种绿色环保,化学产率及区域选择性都很高的反应体系。第一,在纯水溶剂中,不需要其它催化剂,N-Ts活化的氮杂环丙烷可进行水解开环反应,推测此条件下氮杂环丙烷的水解开环反应主要受电子效应影响,经历SN1历程。第二,首次将聚丙烯酰胺的水溶液作为催化剂及溶剂用于氮杂环丙烷的水解开环,化学收率提高到90%以上的同时反应时间缩短至0.5小时,并对此现象给出了解释。在研究催化体系回收再利用时,我们意外发现了二次重复使用的聚丙烯酰胺水溶液对于三种氮杂环丙烷有不同的区域选择性。第三,发现一种三元共聚物(丙烯酸、丙烯酸正丁酯和苯乙烯)CPS,可以起到相转移催化剂的作用从而促进氮杂环丙烷的水解开环,对这一反应体系在催化剂用量、反应温度及反应时间三方面做了优化,得到了最佳反应条件。发展优化了一种经过十步反应,可以大量制备的,作为抗II型糖尿病药物的PPAR-α/γ双重激动剂的方法。