杂环是极其重要的一种有机化合物类型,在生物体的生命运动过程之中扮演着不可或缺的角色。而在杂环化合物家族之中,唑类化合物无论是在生物应用方面,还是有机催化与光电功能材料等领域,均具有重要的研究意义与应用价值。因此唑类化合物也一直是杂环化合物研究中的热点方向之一。本文选取唑类化合物中的噁唑与吡唑两种类型作为研究对象。首先对两者的近年来的合成方法与生物活性的研究进展进行了分析与讨论。从当前的研究进展来看,一方面,对于噁唑杂环的合成方法,大部分反应条件较为苛刻,或需要较高的温度与较长的时间;或反应操作较为繁杂;有些需要昂贵的贵金属催化剂,或者是产率不高与选择性相对狭窄等。因此,探索简便、快速、高产率与高选择性的噁唑合成方法仍然具有重要的研究价值。另一方面,一些吡唑类化合物被发现具有优良的抗菌与抗肿瘤活性,是合成高生物活性药物的重要活性基团。因此,以吡唑杂环为母体,对其进行相应的结构修饰与改造,或引入各种其他类型的活性基团,有望在其生物活性方面取得新的突破。基于上述背景,本文结合本课题组现有的研究基础与发展方向,对噁唑与吡唑两类杂环的合成方法与生物活性进行了研究,共计合成了 18个2-芳基苯并噁唑类化合物与9个1,5-二芳基取代吡唑-3-甲酸塞克硝唑酯类衍生物。其中针对2-芳基取代苯并噁唑衍生物的研究主要在于其合成方法的探索与催化体系的优化,而后者侧重于吡唑衍生物的抗肿瘤药理活性研究。论文具体内容如下:1.探索出一种以邻氨基酚与芳香醛为底物,在Cu（OTf）2-PhOl催化体系下合成2-芳基苯并噁唑衍生物的高效途径。此法在温和的条件下迅速完成,原料均廉价易得,并且应用范围广泛,具有一定的原子经济性,可以用来迅速合成含有各种取代基团的苯并噁唑衍生物。对该反应的机理推断认为,在双功能路易斯酸催化剂Cu（OTf）2的催化下,反应同时经历了缩合、环化与氧化串联过程。2.根据药物拼合原理,合成了一系列二芳基取代吡唑-3-甲酸塞克硝唑酯衍生物。通过核磁共振谱、高分辨质谱和元素分析确认了各目标化合物的结构。随后进一步对9个目标化合物的抗菌活性与抗肿瘤活性进行了研究。结果表明,所获得的化合物对人体NCI-H460肺肿瘤、MCG-803胃肿瘤、Skov-3卵巢肿瘤与BEL-7404肝肿瘤细胞株均具有较好的抑制活性,其中化合物9fc对前三种肿瘤细胞株具有最佳的抑制活性,IC50值分别为1.34、0.14与0.87μM;而化合物9bc对BEL-7404肝肿瘤细胞株的抑制活性最强,IC50值为5.34 μM。这些抑制活性均优于典型的抗肿瘤药物顺铂（IC50值依次为48.52、4.19、84.21与24.87）,而它们对正常肝细胞HL-7702的抑制率则与顺铂相当。此外,本文还对9fc与9bc的抗肿瘤机制进行了一定程度的探讨。