依匹斯汀是一种组胺H₁拮抗剂，主要用于治疗支气管哮喘、过敏性鼻炎、变应性皮肤病等变态性疾病。由于其治疗效果良好，安全性高，适应范围广，药物相互作用少以及心脏毒性低等特征，而被医师和患者高度接受。依匹斯汀片剂自投放市场以来，已经成为抗变态反应药物市场上最畅销的药物之一。与现有的抗组胺药物相比，依匹斯汀的中枢镇静作用和心脏毒性作用的发生率更低。国内有关盐酸依匹斯汀的报道多集中在该药的临床效果及理化分析指标上，而有关该药合成路线的报道比较少。由于盐酸依匹斯汀的合成路线中涉及的反应类型较多，合成路线较长，而且所涉及的许多反应对反应条件要求比较苛刻，实验室操作难度较大。因此对盐酸依匹斯汀的全合成进行研究并优化反应工艺是必需的。本论文对盐酸依匹斯汀的临床前药理研究、毒理学研究、药代动力学研究及临床研究进行了概述。并对盐酸依匹斯汀的全合成进行了研究。选择蒽醌作为起始原料，经过插入反应、羰基的还原反应、氯代反应、氰基取代反应、腈基的还原反应、咪唑成环反应、成盐酸盐反应共计七个反应最终合成了盐酸依匹斯汀。并通过过对比实验的方法对各中间体合成反应的反应条件进行了优化，并最终确定出较佳的反应工艺。本论文共涉及七个化合物的制备。其结构均通过IR，¹H-NMR，MS进行了结构确证。