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茴拉西坦是Y-内酞胺类脑功能改善药,临床用于治疗脑血管病后的记忆功能减退、血管性痴呆和中老年记忆减退。但是茴拉西坦水溶性差,导致其生物利用度低,因此提高茴拉西坦的溶出速率,进而提高其生物利用度的研究具有重要意义。《中国药典》2015版中记载的茴拉西坦剂型只有茴拉西坦片剂和茴拉西坦胶囊,目前国家食品药品监督管理局批准生产的单方制剂有片剂、颗粒剂、胶囊、分散片。关于仿制药的研究较多,但鲜有茴拉西坦新剂型的研究。介孔二氧化硅具有较高的比表面积和孔容积、无生物活性、无毒性,因而具备作为药物载体的基本条件。本文以十六烷基三甲基溴化铵或P123为模板剂,以正硅酸乙酯为硅源,合成MCM-41、MCM-48和SBA-15三种介孔二氧化硅,对反应体系的晶化温度、晶化时间等条件进行单因素考察,优化介孔二氧化硅制备的工艺条件,通过浸渍法将水难溶性药物茴拉西坦载入三种介孔二氧化硅(MCM-41、MCM-48和SBA-15)孔道内,制成三种介孔二氧化硅复合物,并且对三种复合物在体外不同溶出介质的释药行为进行研究。实验结果表明茴拉西坦成功载入三种介孔二氧化硅孔道内,SBA-15载药量为22%,MCM-41载药量为17%,MCM-48载药量为16%。且与茴拉西坦原料药相比,三种复合物均能够明显提高药物的溶出速率。采用扫描电子显微镜(SEM)、高分辨透射电子显微镜(HRTEM)、X-射线衍射(XRD)、氮气吸附-脱附测试、傅里叶变换红外光谱(FTIR)、热重分析、激光粒度测试等分析方法对载药前后的介孔二氧化硅材料的结构、孔径、形貌、载药情况等进行研究。制成的三种介孔材料孔道有序性良好,MCM-41(球形,二维六方结构)、MCM-48(球形,三维立方结构)和SBA-15(棒状,二维六方结构)载体材料的介孔孔径及孔容分别为 3.4940nm 0.874188 cm3/g、3.5546 nm 0.855281 cm3/g 和 6.6680 nm 1.126926 cm3/g。负载药物均分散进入介孔孔道内,没有影响介孔二氧化硅的无定形骨架结构。采用粉末直接压片法将介孔二氧化硅复合物制成片剂,筛选片剂处方并对片剂的制备工艺进行了研究,对片剂的质量也进行了评价。结果表明,将复合物通过粉末直接压片法制备的片剂的溶出速率明显高于茴拉西坦原料药制备的片剂,制备片剂的外观性状、硬度、重量差异、脆碎度均符合质量标准。