手性四氢喹啉骨架广泛存在于大量的生物碱,生物活性分子和临床药物分子中,对这类结构的高效构建具有十分重要的意义。很多化学工作者为高立体选择性地构建四氢喹啉类化合物付出了艰辛的努力,在众多己发展的方法学中,对喹啉类化合物的不对称氢化是最重要的方法之一。本文中,我们发展了两种高效构建手性四氢喹啉类化合物的方法,一种是磷酸金催化剂体系催化取代喹啉的不对称转移氢化反应,另一种是磷酸金催化的立体选择性氢胺化/转移氢化串联反应。我们发现手性磷酸金化合物可以高效地催化喹啉的不对称还原反应,新生成的手性中心是由磷酸根负离子导向产生的。含有非手性卡宾配体的磷酸金络合物在催化氢化反应表现出非常高的催化活性,在万分之一催化量时还能够高效高对映选择性地催化上述反应,得到高达98%ee。有趣的是,对催化剂体系上非手性配体的调控,可以在很大程度上影响反应的速率。另外,我们也发展了磷酸金催化氢胺化/不对称转移氢化串联反应,可以高对映选择性地生成四氢喹啉和含氮七员杂环化合物。