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氨氯地平（Amlodipine）临床上主要用于高血压和心绞痛的治疗。和同类降血压药相比，具有口服吸收良好，不受食物影响，生物利用度高，消除半衰期长，不良反应轻微等优点，目前已成为临床上治疗高血压的一线药物。目前，市场上尚无苯磺酸氨氯地平分散片这种新剂型，汕头市莱达制药有限公司研发出此剂型。本试验以辉瑞制药有限公司生产的苯磺酸氨氯地平片为标准参比制剂，对汕头市莱达制药有限公司研制的苯磺酸氨氯地平分散片健康人体药动学及相对生物利用度进行了研究，为临床用药提供参考依据。目的研究苯磺酸氨氯地平分散片在国人体内的药动学和生物等效性。方法采用自身对照交叉实验方法，以辉瑞制药有限公司生产的苯磺酸氨氯地平片为标准参比制剂，被试制剂为汕头市莱达制药有限公司研制的苯磺酸氨氯地平分散片。18名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服苯磺酸氨氯地平片标准参比制剂和被试制剂10mg，两次试验间隔时间为2周，受试者均无心、肝、肾疾病及药物过敏史，精神状态良好。受试者前两周及试验期间未服用过任何其他药物。全面体格检查均正常。受试者于试验前日晚8时起开始禁食，次日晨用200ml温开水送服药物。服药后4h进相同低脂肪、低蛋白标准餐。分别于给药前、给药后1、2、3、4、5、6、7、9、12、24、48、72、96、120 h取静脉血7mL，肝素抗凝，取血浆于-20℃保存待测。用高效液相色谱法测定血浆中氨氯地平浓度。用3P97药动学软件进行药动学参数计算及生物等效性评价。根据F检验和AIC值选择房室数，以拟合优度值等选择权重，数值均用（?）±s表示，曲线下面积用梯形法计算，峰浓度(Cmax)、达峰时间(Tmax)取实测值。结果本研究用高效液相色谱法考察了苯磺酸氨氯地平分散片在国人体内的药代动力学过程，其方法学考察结果表明该方法专属性强，血浆中杂质不干扰样品的测定，苯磺酸氨氯地平标准曲线方程为C=0.0001774A+0.05175，线性范围为0.5～10.0μg·L-1（r=0.9998），最低检测限为0.5μg·L-1。该方法符合生物样品分析要求。试验证明，苯磺酸氨氯地平分散片在国人健康志愿者体内符合一房室开放模型。两制剂的主要药动学参数如下：Tmax分别为（6.9±0.9）h和（6.8±0.7）h，Cmax分别为（6.54±0.89）μg·L-1和（6.43±0.91）μg·L-1，T1／2ke分别为（38.51±4.57）h和（39.10±2.68）h，AUC01分别为（351.4±42.1）μg·h·L-1和（344.64±39.5）μg·h·L-1，AUC0∞分别为（388.6±51.5）μg·h·L-1和（380.0±39.3）μg·h·L-1。与标准参比制剂相比，被试制剂的相对生物利用度F01为（98.2±5.4）％，F0∞为（98.3±7.1）％。对两制剂的AUC01、AUC0∞、Cmax等进行方差分析和双单侧t检验，表明两种制剂具有生物等效性。结论1、苯磺酸氨氯地平分散片在健康人体内药动学符合一房室开放模型。2、苯磺酸氨氯地平分散片和苯磺酸氨氯地平片具有生物等效性。